| S6414 |
Apilimod (STA-5326)
|
Apilimod is een krachtige en oraal beschikbare remmer van de cytokines interleukine-12 (IL-12) en interleukine-23 (IL-23) met het potentieel om bepaalde auto-immuun- en ontstekingsziekten te behandelen. Apilimod (STA-5326) remt IL-12 met een IC50 van 1 nM, 1 nM en 2 nM in respectievelijk IFN-γ/SAC-gestimuleerde humane PBMC's, humane monocyten en muizen-PBMC's. Apilimod (STA-5326) is ook een celpermeabel klein molecuul dat specifiek PIKfyve remt met een IC50 van 14 nM.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8123
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6397
-
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
|
|
| S1219 |
YM201636
|
YM201636 is een selectieve PIKfyve-remmer met een IC50 van 33 nM, minder potent ten opzichte van p110α en ongevoelig voor Fabl (gistortholoog). Deze verbinding onderdrukt de groei van leverkanker via de inductie van autophagy.
|
-
Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
-
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
-
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
|
|
| S6912 |
Vacuolin-1
|
Vacuolin-1 is een krachtige en celpermeabele remmer die de Ca(2+)-afhankelijke exocytose van lysosomen blokkeert en de afgifte van lysosomaal gehalte voorkomt zonder het proces van hersluiting te beïnvloeden. Deze verbinding is ook een krachtige en selectieve PIKfyve-remmer en remt autophagy door lysosomale rijping te belemmeren via PIKfyve-remming.
|
-
Autophagy, 2025, 1-15.
-
Virulence, 2024, 15(1):2350893
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
|
|
| E2933 |
MOMIPP
|
MOMIPP, een macropinocytose-inductor, is een PIKfyve-remmer. Deze verbinding penetreert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière en is matig effectief in het onderdrukken van de progressie van intracerebrale glioblastoom xenografts.
|
|
|
| S0785 |
Apilimod mesylate
|
Apilimod mesylate is een krachtige en oraal beschikbare remmer van de cytokinen interleukin-12 (IL-12) en interleukin-23 (IL-23) met het potentieel om bepaalde auto-immuun- en ontstekingsziekten te behandelen. Deze verbinding remt IL-12 met IC50 van 1 nM, 1 nM en 2 nM, respectievelijk in IFN-γ/SAC-gestimuleerde humane PBMC's, humane monocyten en muis-PBMC's. Het is ook een celpermeabel klein molecuul dat specifiek PIKfyve remt met IC50 van 14 nM.
|
-
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
-
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
-
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
|
|