P-gp Remmers | P-gp Inhibitors

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E0080 UCLA GP130 2 UCLA GP130 2 (agoniste du récepteur GP130-1) est un agoniste puissant, pénétrant le cerveau et actif par voie orale du récepteur de la glycoprotéine 130 (Gp130), étant un mimétique de l'humanine se liant au domaine GP130 D4-D5 et réduisant la toxicité induite par le NMDA.
S9201 Levistilide A Le Levistilide A (Diligustilide), un composé naturel isolé de l'herbe médicinale chinoise traditionnelle Ligusticum chuanxiong Hort, est un modulateur potentiel de la P-gp et est utilisé pour le traitement du cancer.
S9563 Evodine L'Evodine, un produit naturel extrait de Evodiae fructus (EF), est un biomarqueur pour l'évaluation de la qualité de l'EF dans la pharmacopée chinoise. Ce composé est un puissant inhibiteur de la P-gp.
E1742 Reversan Reversan (CBLC4H10) est un inhibiteur sélectif et non toxique de la protéine 1 associée à la résistance multidrogue (MRP1) et de la P-glycoprotéine (P-gp), avec le potentiel de traiter le neuroblastome et d'autres tumeurs réfractaires aux médicaments surexprimant le MRP1.
S4202 Verapamil HCl Le Verapamil HCl est un inhibiteur des canaux calciques de type L et un agent anti-arythmique de classe IV. Le Vérapamil inhibe à la fois la glycoprotéine P (P-gp) et le CYP3A4.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
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S7124 SC144 SC144 est le premier inhibiteur de gp130 à petite molécule, oralement actif, qui induit la phosphorylation (S782) et la déglycosylation de gp130, abroge la phosphorylation de Stat3 et la translocation nucléaire, et inhibe en outre l'expression des gènes cibles en aval.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Respir Res, 2025, 26(1):285
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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S3600 Schisandrin B La Schisandrin B est le lignane de dibenzocyclooctadiène le plus abondant présent dans l'herbe médicinale chinoise traditionnelle Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. C'est un type d'inhibiteur d'ATR et de P-gp avec une sécurité élevée.
Phytomedicine, 2025, 141:156672
Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
Sci Rep, 2025, 15(1):8452
S4662 Atazanavir Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) est un azapeptide et un inhibiteur de la HIV-protease utilisé dans le traitement des infections à VIH et du SIDA en combinaison avec d'autres agents anti-VIH. Ce composé est un substrat et un inhibiteur de l'isoenzyme 3A du cytochrome P450 (CYP3A4) et un inhibiteur et inducteur de la P-glycoprotein.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Cells, 2021, 10(12)3458
E4980 Verapamil Verapamil (Iproveratril, Dilacoran) est un dérivé de phénylalkylamine qui est un antagoniste de l'influx calcique et aussi un inhibiteur de la P-gp et du CYP3A4. Il présente une efficacité dans le traitement de l'angine de poitrine, des arythmies cardiaques, des cardiomyopathies et de l'hypertension.
Nat Commun, 2025, 16(1):8069
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181