ROS1
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | L'Entrectinib est un inhibiteur pan-TrkA/B/C, ROS1 et ALK biodisponible par voie orale avec des IC50 allant de 0,1 à 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induit l'autophagy. Phase 2. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Le Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) est un inhibiteur sélectif ROS1/NTRK de nouvelle génération, avec des valeurs d'ic50 de 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM et 0,980 nM pour ROS1, NTRK1, NTRK2 et NTRK3, respectivement. |
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| E1409 | Zidesamtinib | Zidesamtinib (NVL-520) est un puissant inhibiteur pénétrant le cerveau de la tyrosine kinase ROS1 avec une IC50 de 0,7 nM pour le ROS1 de type sauvage. Il agit comme un agent antinéoplasique potentiel et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Le crizotinib est un inhibiteur puissant de c-Met et ALK avec des IC50 de 11 nM et 24 nM dans des essais cellulaires, respectivement. C'est aussi un puissant inhibiteur de ROS1 avec une valeur Ki inférieure à 0,025 nM. Le crizotinib induit l'autophagy par l'inhibition de la voie STAT3 dans plusieurs lignées cellulaires de cancer du poumon. |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) est un puissant inhibiteur double ALK/ROS1 avec un Ki de <0.02 nM, <0.07 nM et 0.7 nM pour ROS1, ALK (WT) et ALK (L1196M), respectivement. PF-06463922 induit l'apoptose. Phase 1. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Le chlorhydrate de Crizotinib (PF-02341066) (Xalkori) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de c-Met et de la nucléophosmine (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) avec des IC50 de 11 nM et 24 nM dans des essais cellulaires, respectivement. Le chlorhydrate de Crizotinib est également un puissant inhibiteur de ROS1 avec un Ki inférieur à 0,025 nM. Le Crizotinib induit l'autophagy par l'inhibition de la voie STAT3 dans plusieurs lignées de cellules cancéreuses du poumon. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK (IC50, 0,6 nM) et du ROS1 (IC50, 0,9 nM). Il inhibe également IGF-1R, FLT3, et les variants mutants de FLT3 (D835Y) et EGFR avec une puissance moindre. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) est un nouvel inhibiteur de ALK/ROS1/TRK avec des valeurs d'IC50 de 1,01 nM pour WT ALK, 1,26 nM pour ALK(G1202R) et 1,08 nM pour ALK(L1196M); c'est aussi un puissant inhibiteur de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur de type II, compétitif à l'ATP, à dissociation lente de la tyrosine kinase Met (c-Met) avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et un t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de respectivement 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM. |
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