Name: Zidovudine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2579
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Lot : Pureté : 99.90%

99.90

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
human C8166 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 infected in human C8166 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=4e-06 μM
PBMC	Function assay	1 μM		Antiviral activity against HIV1 TEKI replication in PBMC at 1 uM, IC50=0.00014 μM
human H9 cells	Function assay		6 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human H9 cells infected with 6.25 uL of virus stock assessed as expression of p24 antigen after 6 days postinfection by ELISA, IC50=0.3 nM
AA5 cells	Function assay			Antiviral activity against of Human immunodeficiency virus 1 3B infected in AA5 cells infected with 1.56 uL of virus stock assessed as inhibition of viral Reverse transcriptase by [3H]TTP incorporation assay, IC50=0.3 nM
CEM cells	Function assay			Concentration of the drug resulting in 50% reduction of the viral cytopathic effect against HIV-1 replication in CEM cells, EC50=0.32 nM
MT4 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against HIV1 3B assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity in MT4 cells after 4 days by MTT assay, EC50=0.7 nM
human MT2 cells	Function assay		1 h	Antiviral activity against HIV1 subtype B-3B infected in 1 hr-pretreated human MT2 cells assessed as inhibition of multicycle replication measured on day 5 postinfection by RT SPA, EC50=1.2 nM
C8166 cells	Function assay			Inhibition of HIV1-3B replication in C8166 cells, EC50=1.9 nM
CEM-SS cell	Function assay			Inhibitory activity against the HIV-1-induced cytopathic effect in CEM-SS cell line, IC50=0.002 μM
PBLs	Function assay			Antiviral activity against subtype isolate G strain in PBLs (peripheral blood lymphocytes), IC50=0.002 μM
human lymphocyte CEM/0 cell line	Function assay			Anti HIV-1 activity in human lymphocyte CEM/0 cell line, EC50=0.003 μM
Jurkat cell	Function assay			Inhibitory concentration against HIV-1 infected Jurkat cell lines, IC50=0.01 μM
human H9 cells	Cytotoxicity assay		6 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 6 days by MTT assay, EC50=0.01 μM
C3H/3T3 cells	Function assay			Concentration of compound required to inhibit HIV-1 induced cytopathogenicity of MSV-induced transformation of C3H/3T3 cells by 50%, EC50=0.02 μM
U937 cells	Function assay			Effective concentration required for antiviral activity against Macrophage cell line of U937 cells of Human by XTT assay, EC50=0.03 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	267.24	Formule	C₁₀H₁₃N₅O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	30516-87-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Azidothymidine, NSC 602670			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (198.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 26 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Le prétraitement par Zidovudine a une puissante activité anti-VIH-1 dans les cellules T et monocytaires nouvellement infectées mais pas dans les cellules chroniquement infectées. L'inhibition de la transcription inverse par ce composé diminue modestement les niveaux d'antigène p24, réduit le gag du VIH-1 de 19 fois, et inhibe la détection de l'ADN VIH-1 2-LTR. Ce composé et les didéoxynucléosides épuisent les niveaux d'ADN mitochondrial de type sauvage et augmentent les niveaux d'ADN mitochondrial délété dans les fibroblastes du syndrome de Kearns-Sayre en culture. Ce produit chimique (AZT, 0,1-50 mM) a un effet suppresseur dépendant de la concentration sur la croissance des colonies dérivées des unités formant des colonies de granulocytes-monocytes (CFU-GM). L'exposition à ce composé induit également un effet suppresseur dépendant de la concentration (35-90%) sur l'expression du gène du récepteur alpha du GM-CSF (GM-CSFR alpha). Il provoque une diminution beaucoup plus faible (15-22%) du niveau de message du récepteur alpha de l'IL-3 (IL-3R alpha), et a un effet insignifiant sur les niveaux de message de la glycéraldéhyde 3-phosphate déshydrogénase (GAPDH) et du c-myc. Ce produit chimique provoque une inhibition dépendante de la concentration des niveaux d'ARNm des récepteurs de l'Epo et du c-fos, tandis que le niveau d'ARNm du c-myc reste inchangé. Il inhibe également l'activité de la protéine kinase C (PKC) de manière dépendante de la concentration et du temps, provoquant 50% d'inhibition à 10 mM en 3 heures. La régulation négative des récepteurs de l'Epo et de l'expression du c-fos induite par ce composé, associée à l'inhibition de la transduction du signal médiée par les récepteurs de l'Epo via la PKC, sont des facteurs contributifs significatifs à la toxicité érythroïde induite par l'AZT. Ce composé pourrait diminuer l'efficacité du HDR. Il diminue les événements de knock-in du génome spécifiques à la séquence médiés par CRISPR tout en augmentant l'efficacité du knock-out .
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9001825/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10335865/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634344/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/ [6] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03991013	Completed	HIV Infections	University of Cape Town\|Wellcome Trust\|Médecins Sans Frontières Belgium	August 8 2019	Phase 2
NCT03642704	Completed	Mother to Child HIV Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases	February 22 2017	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
Do you happen to have any information regarding its half-life?

Réponse :
Its half-life in human is available (http://www.rxlist.com/retrovir-drug/clinical-pharmacology.htm), about 0.5-3 hours in adult subjects.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zidovudine Reverse Transcriptase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 267.24