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Venadaparib(IDX-1197) PARP inhibiteur

N° Cat.S9893

Venadaparib (IDX-1197), un puissant inhibiteur de PARP1/2 avec des valeurs d'IC50 de 1,4 nM et 1,0 nM respectivement, prévient la réparation des cassures simple brin de l'ADN (SSB) et favorise la conversion des SSB en cassures double brin (DSB), ce qui conduit finalement à une Synthetic Lethality dans les cellules cancéreuses.
Venadaparib(IDX-1197) PARP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 406.45

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S989301 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.76%
99.76

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 406.45 Formule

C23H23FN4O2

Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1681017-83-3 -- Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (199.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
PARP2
(in enzyme assay)
1 nM
PARP1
(in enzyme assay)
1.4 nM
In vitro

IDX-1197 inhibe puissamment et sélectivement les activités de PARP1 et PARP2 sans sensibilité à PARP5A (Tankyrase-1), et inhibe significativement l'expression de PAR médiée par PARP1 dans les cellules Hela induites par le DNA Damage.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

In vivo

Dans le modèle PDX de cancer de l'ovaire muté BRCA1 germinal, l'administration orale d'IDX-1197 présente une inhibition significative de PAR dans les tissus tumoraux, et entraîne une puissante inhibition de la croissance tumorale dose-dépendante par rapport au groupe de traitement.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05202912 Completed
Healthy Male
Idience Co. Ltd.
January 16 2022 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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