réservé à la recherche
N° Cat.S9893
| Cibles apparentées | HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Autre PARP Inhibiteurs | XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 |
| Poids moléculaire | 406.45 | Formule | C23H23FN4O2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1681017-83-3 | -- | Stockage des solutions mères |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 81 mg/mL
(199.28 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
PARP2
(in enzyme assay) 1 nM
PARP1
(in enzyme assay) 1.4 nM
|
|---|---|
| In vitro |
IDX-1197 inhibe puissamment et sélectivement les activités de PARP1 et PARP2 sans sensibilité à PARP5A (Tankyrase-1), et inhibe significativement l'expression de PAR médiée par PARP1 dans les cellules Hela induites par le DNA Damage.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
| In vivo |
Dans le modèle PDX de cancer de l'ovaire muté BRCA1 germinal, l'administration orale d'IDX-1197 présente une inhibition significative de PAR dans les tissus tumoraux, et entraîne une puissante inhibition de la croissance tumorale dose-dépendante par rapport au groupe de traitement.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
Références |
(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05202912 | Completed | Healthy Male |
Idience Co. Ltd. |
January 16 2022 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.