SD-208 TGF-beta/Smad inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.67%

99.67

Cibles apparentées	PKC ROCK Bcr-Abl
Autre TGF-beta/Smad Inhibiteurs	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	352.75	Formule	C₁₇H₁₀ClFN₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	627536-09-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 9 mg/mL (25.51 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	8.000mg/ml (22.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 8 mg of this product to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	SD-208 inhibe la croissance cellulaire et la migration et l'invasion constitutives et évoquées par le TGF-beta, et améliore l'immunogénicité dans les cellules de gliome murines SMA-560 et humaines LN-308. Ce composé bloque la phosphorylation induite par le TGF-beta des Smads associées aux récepteurs, Smad2 et Smad3, et stimule la transdifférenciation épithélio-mésenchymateuse, la migration et l'invasivité dans le Matrigel in vitro. Il abolit également l'effet promoteur du TGF-β sur la prolifération et la migration des cellules musculaires lisses de type néo-intimales (SMLC) in vitro.
Kinase Assay	Essai kinase
Kinase Assay	Diverses activités kinase sont évaluées en mesurant l'incorporation d'ATP radiomarqué dans un substrat peptidique ou protéique. Les réactions sont réalisées dans des plaques à 96 puits et incluent la kinase pertinente, le substrat, l'ATP et les cofacteurs appropriés. Les réactions sont incubées puis arrêtées par l'ajout d'acide phosphorique. Le substrat est capturé sur un filtre de phosphocellulose, qui est lavé pour éliminer l'ATP non réagi. Les comptes incorporés sont déterminés par comptage sur un compteur à scintillation de microplaques. La capacité de ce composé à inhiber la kinase respective est déterminée en comparant les comptes incorporés en présence du composé avec ceux incorporés en l'absence du composé.
In vivo	SD-208 (1 mg/mL, p.o.) prolonge significativement la survie médiane des souris porteuses de gliome SMA-560. Chez les souris syngéniques 129S1, ce composé (60 mg/kg/j, p.o.) inhibe la croissance tumorale primaire R3T et réduit le nombre et la taille des métastases pulmonaires. Dans le modèle d'allogreffe aortique murine, ce produit chimique réduit efficacement la formation d'hyperplasie intimale de l'artériosclérose de transplantation (TA).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520202/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16857807/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24685405/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
How to reconstitute it for in vivo studies?

Réponse :
We recommend to dissolve it in 1% methylcellulose or 1% CMC-Na, which is a suspension for oral gavage administration.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 352.75