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Ramatroban Prostaglandin Receptor antagoniste

N° Cat.S5286

Ramatroban (BAY u 3405) est un antagoniste du récepteur au thromboxane A2 (TxA2) avec une valeur Ki de 10 à 13 nM. Il antagonise également un récepteur de PGD2 nouvellement identifié, CRTh2, exprimé sur les cellules inflammatoires.
Ramatroban Prostaglandin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.47

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.50%
99.50

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 416.47 Formule

C21H21FN2O4S

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 116649-85-5 -- Stockage des solutions mères

Synonymes BAY u 3405 Smiles C1CC2=C(CC1NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=CC=C4N2CCC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
TxA2 receptor
In vitro
Ramatroban peut bloquer le PGD2 receptor, une molécule chimioattractante homologue au récepteur exprimée sur les cellules Th2 (CRTh2). Ce composé peut supprimer l'expression de la protéine chimioattractante des monocytes-1 (MCP-1) et des molécules d'adhésion dans les cellules endothéliales et prévenir l'exacerbation de l'inflammation en bloquant ces réponses. Il a des effets inhibiteurs sur l'agrégation plaquettaire et la contraction des muscles lisses vasculaires. Ce produit chimique a significativement inhibé la liaison du [3H]PGD2 à CRTh2 avec une valeur IC50 de 100 nM. Il a également inhibé, de manière concentration-dépendante, la mobilisation du Ca2+ induite par PGD2 dans les transfectants CRTh2 avec une IC50 = 30 nM et a supprimé la migration des éosinophiles humains induite par PGD2 avec une IC50 = 170 nM.
In vivo
Chez les lapins hypercholestérolémiques, le Ramatroban prévient l'infiltration des macrophages via la régulation négative du MCP-1 et la formation néointimale après une lésion par ballon, et atténue la réponse vasculaire à l'acétylcholine. Les paramètres pharmacocinétiques après une administration orale unique de 75 mg de ce composé ont été étudiés chez des volontaires adultes sains à jeun : la biodisponibilité relative de ses comprimés (par rapport à une solution aqueuse) était de 80,3%. La pharmacocinétique de ce produit chimique à des doses allant de 25 à 150 mg s'est avérée linéaire. Lorsqu'une dose unique de 50 mg de cet agent a été administrée par voie orale à des volontaires sains après un repas, l'ASC était de 88,8% de celle obtenue à jeun. Une faible clairance corporelle totale de cette substance est observée chez les sujets âgés; Après administration orale de matériel marqué au [14C] à des rats mâles, les concentrations maximales de radioactivité étaient plus élevées dans le foie, les reins et les tissus adipeux que dans le plasma. Les autres organes/tissus présentaient des niveaux de radioactivité inférieurs à ceux du plasma. Les niveaux de radioactivité dans la plupart des organes/tissus ont diminué parallèlement à la diminution de la radioactivité plasmatique. En revanche, l'élimination de la radioactivité des cellules sanguines était relativement prolongée. Des niveaux de radioactivité extrêmement faibles n'ont été trouvés que dans le cerveau. Le rapport des niveaux cerveau-plasma n'était que de 8% au maximum.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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