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N° Cat.S4152
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre Prostaglandin Receptor Inhibiteurs | PF-04418948 TG4-155 E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban (-)-(S)-α-terpineol |
| Poids moléculaire | 263.31 | Formule | C6H6O5S.C4H11N |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 2624-44-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Etamsylate | Smiles | CCNCC.C1=CC(=C(C=C1O)S(=O)(=O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 53 mg/mL
(201.28 mM)
Water : 53 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
prostaglandins
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| In vitro |
Ethamsylate inhibe la biosynthèse de Prostaglandin Receptor dans les microsomes de myomètre humain enceinte avec une IC50 de 0,5 mM. Ce composé est particulièrement actif contre les radicaux hydroxyles (OH.), qui sont piégés à des concentrations thérapeutiques (0,1–10 μM). Des concentrations plus élevées sont nécessaires pour piéger les radicaux superoxydes. Il potentialise l'agrégation plaquettaire humaine et la libération d'ATP induites par l'acide arachidonique, le thromboxane A2, le collagène et l'ionophore calcique A23187.
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| In vivo |
Ethamsylate réduit le temps de saignement moyen lorsqu'il est administré par voie systémique ou orale à des lapins. Par voie intraveineuse, ce composé réduit le temps de saignement de moitié à des doses >5 mg/kg. L'effet commence 5 minutes après l'injection, atteint un maximum entre 30 minutes et 4 heures après l'injection, et disparaît après 6 heures. Par voie orale, une action maximale similaire est observée à la dose de 10 mg/kg. L'efficacité de ce produit chimique à réduire l'hémorragie intraventriculaire est associée à une réduction de la biosynthèse du thromboxane A2 et de la prostacycline. Ethamsylate administré par voie orale (>25 mg/kg) inhibe également l'œdème de la patte de rat induit par la carragénine.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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