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(R)-CR8 trihydrochloride CDK inhibiteur

Name: (R)-CR8 trihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0647
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.E0647

Le (R)-CR8 trihydrochloride, l'un des isomères du CR8, est un puissant inhibiteur de CDK1/2/5/7/9 avec un effet antiprolifératif et pro-apoptotique sur les lignées cellulaires de LMC.

(R)-CR8 trihydrochloride CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 540.92

Aller à

Contrôle qualité

Lot : E064701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false Pureté : 99.08%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.08

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	540.92	Formule	C₂₄H₂₉N₇O.₃ClH	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1786438-30-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (184.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK1 CDK2 CDK5 CDK7 CDK9
In vitro	Le (R)-CR8 trihydrochloride (0,1-100 μM) est un puissant inducteur de l'apoptose avec une IC₅₀ de 0,49 μM pour la lignée cellulaire SH-SY5Y. Ce composé (0,25-10 μM) induit une induction dose-dépendante du clivage de la poly-(ADP-ribose)polymérase (PARP).
In vivo	Le traitement au (R)-CR8 trihydrochloride atténue les déficits sensorimoteurs et cognitifs, soulage les symptômes dépressifs et diminue le volume de la lésion chez les rats atteints de lésions cérébrales traumatiques induites par percussion fluide latérale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26184865/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574471/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24398934/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):