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Oxaliplatin DNA Synthesis inhibitor

N° Cat.S1224

Oxaliplatin est un DNA alkylator qui active l'autophagy. Oxaliplatin inhibe la synthèse de l'ADN en formant des adduits d'ADN dans les cellules RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 et HT-144.Les solutions sont instables et doivent être préparées fraîches.Le DMSO n'est pas recommandé pour dissoudre les médicaments à base de platine, ce qui peut facilement entraîner une inactivation du médicament.
Oxaliplatin DNA/RNA Synthesis inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 397.29

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.78%
99.78

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
Caco2 Function Assay 30/100 μM 16 h DMSO activates Nrf2 24556415
Caco2  Function Assay 3/10/30 μM 16 h DMSO increases the mRNA levels of AKR1C1, NQO1, HO-1, MRP2, andMRP3 dose-dependently 24556415
Caco2  Function Assay 30 μM 24 h DMSO induces the expression of HO-1, AKR1C, and NQO1 24556415
SW620 Growth Inhibition Assay 10-70 mg/L 24/48/72 h inhibits cell growth in both time and dose dependent manner 24646305
SW480  Growth Inhibition Assay 48 h  IC50=20.8 ug/mL 24720675
HCT116 Function Assay 2/5 µM 24/48 h suppresses survivin mRNA expression 24761411
HT-29 Growth Inhibition Assay 1 μM 0-72 h inhibits cell growth in a time dependent manner 24997451
SW480 Growth Inhibition Assay 1 μM 0-72 h inhibits cell growth in a time dependent manner 24997451
HUVEC Growth Inhibition Assay IC50=11.30 ± 1.02 μM 25307448
HEK293 Growth Inhibition Assay IC50=8.82 ± 5.59 μM 25307448
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50>50 μM 25307448
HCT-116 Growth Inhibition Assay IC50=6.24 ± 2.97 μM 25307448
MCF-7 Growth Inhibition Assay IC50=14.24 ± 1.82 μM 25307448
HepG2 Growth Inhibition Assay IC50=14.24 ± 1.82 μM 25307448
A549 Growth Inhibition Assay IC50=51.08 ± 10.96 μM 25307448
SGC7901 Growth Inhibition Assay IC50=21.73 ± 3.08 μM 25307448
COC1 Growth Inhibition Assay IC50=46.20 ± 3.14 μM 25307448
HCT116  Growth Inhibition Assay 72 h  IC50=6.23±0.75 µg/mL 25360631
SW480 Growth Inhibition Assay 72 h  IC50=10.7±2.26 µg/mL 25360631
MIAPaCa-2 Function Assay 25 µM 24/48 h induces cleavage of PARP, caspase-9, caspase-8 and caspase-3  25444914
Panc-1 Function Assay 25 µM 24/48 h induces cleavage of PARP, caspase-9, caspase-8 and caspase-3  25444914
MIAPaCa-2 Apoptosis Assay 25 µM 24 h induces apoptosis in a synergistic manner combined with WA 25444914
Panc-1 Apoptosis Assay 25 µM 24 h induces apoptosis in a synergistic manner combined with WA 25444914
HPDE Cell Viability Assay 25/50 μM 24/48 h inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA 25444914
SW1990 Cell Viability Assay 25/50 μM 24/48 h inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA 25444914
MIAPaCa-2 Cell Viability Assay 25/50 μM 24/48 h inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA 25444914
Panc-1 Cell Viability Assay 25/50 μM 24/48 h inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA 25444914
A549/CDDP Growth Inhibition Assay IC50=18.6 ± 1.2 μM 25625243
A549 Growth Inhibition Assay IC50=5.8 ± 0.6 μM 25625243
SW480 Function Assay 10 µg/ml 24 h enhances cellular autophagic flux 25749420
SW620 Function Assay 10 µg/ml 24 h enhances cellular autophagic flux 25749420
SW480 Function Assay 10 µg/ml 24 h increases LC3-II accumulation and decreases P62 expression 25749420
SW620 Function Assay 10 µg/ml 24 h increases LC3-II accumulation and decreases P62 expression 25749420
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50=5.22 μM 25761479
SNU-175 Growth Inhibition Assay IC50=1.51 μM 25761479
COLO-320DM Growth Inhibition Assay IC50=5.38 μM 25761479
DLD-1 Growth Inhibition Assay IC50=8.65 μM 25761479
DiFi Growth Inhibition Assay IC50=10.95 μM 25761479
HCT-15 Growth Inhibition Assay IC50=8.64 μM 25761479
SCM-1 Growth Inhibition Assay IC50=17.5 μM 25789057
TMK-1 Growth Inhibition Assay IC50=22.6 μM 25789057
MKN-45 Growth Inhibition Assay IC50=14.0 μM 25789057
AGS Growth Inhibition Assay IC50=10.6 μM 25789057
S3 Growth Inhibition Assay IC50=53.5 ± 1.5 μM 25801007
SiHa Growth Inhibition Assay IC50=0.8 ± 0.1 μM 25801007
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 μM 26003085
DLD-1 Growth Inhibition Assay IC50=32.2 μM 26003085
HT29 Growth Inhibition Assay IC50=63 μM ± 18 26004084
MC38 Growth Inhibition Assay IC50=23 μM ± 2 26004084
SW620 Growth Inhibition Assay IC50=3.68 μM 26023085
SW480 Growth Inhibition Assay IC50=2.86 μM 26023085
RKO Growth Inhibition Assay IC50=1.23 μM 26023085
LoVo Growth Inhibition Assay IC50=1.2 μM 26023085
KM12 Growth Inhibition Assay IC50=4.37 μM 26023085
HCT116p53- Growth Inhibition Assay IC50=1.08 μM 26023085
HCT116 Growth Inhibition Assay IC50=1.04 μM 26023085
HCT15 Growth Inhibition Assay IC50=1.43 μM 26023085
HT29 Growth Inhibition Assay IC50=2.69 μM 26023085
DLD1 Growth Inhibition Assay IC50=2.01 μM 26023085
Colo205 Growth Inhibition Assay IC50=3.33 μM 26023085
BE Growth Inhibition Assay IC50=3.33 μM 26023085
CT26  Cell Viability Assay 4 mM 48 h  decreases cell viability to 53.2% 26137012
CT26  Function Assay 4 mM 48 h  increases the expression levels of autophagy-related proteins, such as LC3-II, Beclin1 and ATG5 26137012
CT26  Function Assay 4 mM 48 h  induces autophagy 26137012
SK-OV-3 Function Assay 50 μM  48 h  promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis 26138671
OVCAR-5 Function Assay 20 μM  24h promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis 26138671
PA-1 Function Assay 10 μM  24h promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis 26138671
SK-OV-3 Function Assay 50 μM 96 h up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors 26138671
OVCAR-5 Function Assay 30 μM 48h up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors 26138671
PA-1 Function Assay 10 μM  48h up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors 26138671
SK-OV-3 Function Assay 50 μM 96 h triggeres the production of type I IFNs and chemokines 26138671
OVCAR-5 Function Assay 30 μM 48h triggeres the production of type I IFNs and chemokines 26138671
PA-1 Function Assay 10 μM  24h triggeres the production of type I IFNs and chemokines 26138671
SK-OV-3 Cell Viability Assay 0-100 μM 24/48/72 h inhibits cell viability in both time and dose dependent manner 26138671
OVCAR-5 Cell Viability Assay 0-60 μM 24/48/72 h inhibits cell viability in both time and dose dependent manner 26138671
PA-1 Cell Viability Assay 0-20 μM 24/48 h inhibits cell viability in both time and dose dependent manner 26138671
HCT116 Growth Inhibition Assay IC50=0.41 ± 0.02 μM 26148596
HT29 Growth Inhibition Assay IC50=0.88 ± 0.2 μM 26148596
SNU-387 Growth Inhibition Assay IC50=25 ± 2.7 μM 26160429
SNU-475 Growth Inhibition Assay IC50＞30 μM 26160429
Hep-G2 Growth Inhibition Assay IC50=13.1 ± 1.6 μM 26160429
SNU-398 Growth Inhibition Assay IC50=6.5 ± 1.1 μM 26160429
LoVo  Function Assay 1/5 μM 24/48 h induces transcriptional repression of DUT-N 26208523
HCT116 p53+/+ Function Assay 1/5 μM 24/48 h induces transcriptional repression of DUT-N 26208523
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay IC50=23.1 ± 0.1 μM 26211591
MCF-7 Growth Inhibition Assay IC50=15.4 ± 0.3 μM 26211591
SK-BR-3 Growth Inhibition Assay IC50=31.0 ± 0.1 μM 26211591
LoVo Growth Inhibition Assay 48 h  IC50=94.83 μM 26269759
HCT116 Growth Inhibition Assay 48 h  IC50=11.86 μM 26269759
SW480 Growth Inhibition Assay 48 h  IC50=1.87 μM 26269759
CaES-17 Cytotoxicity Assay 0–160 μM 48 h IC50=5.5 ± 0.2 μM 26474693
HKESC-2 Cytotoxicity Assay 0–160 μM 48 h IC50=5.8 ± 0.5 μM 26474693
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 397.29 Formule

C8H14N2O4Pt

 Stockage (À partir de la date de réception) 2 years 4°C(in the dark) powder
N° CAS 61825-94-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats pré-emballés de petite taille. Reconditionner dès réception.
Synonymes L-OHP,NSC 266046 Smiles C1CCC(C(C1)[NH-])[NH-].C(=O)(C(=O)O)O.[Pt+2]

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités
This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2, HT-144 cells)
In vitro

Le principal mécanisme d'action d'Oxaliplatin est médié par la formation d'adduits d'ADN. Ce composé induit des lésions primaires et secondaires de l'ADN qui conduisent à l'apoptose cellulaire. Il est actif contre les lignées cellulaires de mélanome humain C32 et G361 avec des IC50 de 0,98 mM et 0,14 mM, respectivement. Ce produit chimique inhibe efficacement les lignées cellulaires de carcinome de la vessie RT4 et TCCSUP, la lignée cellulaire de carcinome ovarien A2780, la lignée cellulaire de carcinome du côlon HT-29, les lignées cellulaires de glioblastome U-373MG et U-87MG, et les lignées cellulaires de mélanome SK-MEL-2 et HT-144 avec des IC50 de 11 μM, 15 μM, 0,17 μM, 0,97 μM, 2,95 μM, 17,6 μM, 30,9 μM et 7,85 μM, respectivement.

In vivo

Une injection i.p. hebdomadaire d'Oxaliplatin à 10 mg/kg chez des souris nues porteuses de tumeurs HCCLM3 hépatocellulaires réduit significativement le volume tumoral et l'indice apoptotique. Ce composé (5 mg/kg, i.v. aux jours 1, 5 et 9) est actif sur la leucémie-lymphome T L40 AKR avec un T/C de 1,77. Il est également efficace sur la leucémie L1210 greffée intracérébralement, les xénogreffes MA 16-C, les xénogreffes de mélanome B16, les xénogreffes pulmonaires de Lewis et les xénogreffes de carcinome du côlon C26. Ce produit chimique induit une altération du transport neuronal rétrograde chez la souris.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8261411/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15619139/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19780708/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2675999/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23029238/
  • [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot VEGFR-1 / NRP-1 p-AKT(Ser473) / AKT / PTEN / p-Src(Tyr416) p-Src(Y418) / p-FAK(Y861)
S1224-WB1
18790786
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin ATXN2L / G3BP1
S1224-IF1
30787271
Growth inhibition assay Cell viability
S1224-viability1
28339092

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06320301 Recruiting
Biliary Tract Cancer|Gemox Chemotherapy
Sun Yat-Sen Memorial Hospital of Sun Yat-Sen University|Suzhou Suncadia Biopharmaceuticals Co. Ltd.
 April 1 2024 Phase 2
NCT05922358 Not yet recruiting
Gastrointestinal Tumors
Fujian Cancer Hospital
 September 1 2023 Phase 2
NCT05780684 Recruiting
Colorectal Cancer|Esophagus Cancer|Appendix Cancer|Small Bowel Cancer|Ampullary Cancer
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
 July 14 2023 Not Applicable
NCT05322590 Recruiting
Metastatic Colorectal Carcinoma|Neuropathy
Bexion Pharmaceuticals Inc.|ICON plc|CTI Clinical Trial and Consulting Services
 January 9 2023 Phase 1|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Questions fréquemment posées

Question 1:
Is it ok to dissolve it in saline?

Réponse :
When dissolved in saline, it is partially converted to cisplatin and L-isomers. The L-isomer of this compound is inactive. DMF is a better choice.

Question 2:
Is it ok to dissolve it in DMSO?

Réponse :
Even though it is soluble in DMSO, the use of DMSO to dissolve this compound in biological studies is strongly discouraged. The DMSO inserts itself into the ligand and inactivates platin-containing compounds. DMF is a much better choice than DMSO.