NU1025 PARP inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.29%

99.29

Cibles apparentées	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre PARP Inhibiteurs	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	176.17	Formule	C₉H₈N₂O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	90417-38-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 696807			Smiles	CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 35 mg/mL (198.67 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	40% PEG 400 1 saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (56.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PARP 400 nM
In vitro	Le traitement NU1025 (0,2 mM) atténue la cytotoxicité induite par H₂O₂. Ce composé en soi n'a aucun effet sur la viabilité cellulaire. Son prétraitement augmente significativement la viabilité cellulaire (82,59 ?4,67%) dans les cellules exposées au SIN-1 (0,8 mM). Il n'a aucun effet détectable sur la prolifération des cellules D54 et U251. Le traitement avec ce produit chimique inhibe de manière significative l'activation accrue de PARP-1 induite par le traitement TPT et RT. Aucune rupture de brin d'ADN n'est détectée suite à l'exposition à 200 µM de ce composé seul.
Kinase Assay	Essai d'activation de PARP
Kinase Assay	Les cellules sont mises en suspension dans un tampon hypotonique (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5% (v/v) dextrane, 4,5 mM MgCl₂ et 5 mM DTT) à 1,5 × 107/mL sur glace pendant 30 min, puis 9 vol de tampon isotonique (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4% (v/v) dextrane, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl₂, 225 mM saccharose et 2,5 mM DTT) sont ajoutés. La réaction est démarrée en ajoutant 300 µL de cellules à 100 µL de 300 µM NAD+ contenant du [³²P]-NAD+, et terminée par l'ajout de 2 mL de TCA à 10% (m/v) froid + 10% (m/v) de pyrophosphate de sodium. Après 30 min sur glace, les polymères d'ADP-ribose marqués au ³²P précipités sont filtrés, lavés cinq fois avec 1% (v/v) de TCA, 1% (v/v) de pyrophosphate de sodium, séchés et comptés.
In vivo	Le traitement avec NU1025 (1 et 3 mg/kg) réduit l'infarctus à 25% et 45% respectivement par rapport aux rats traités par le véhicule. Le traitement avec ce composé (1 et 3 mg/kg) réduit significativement le volume de l'œdème. Il produit également une amélioration significative des déficits neurologiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 176.17