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NSC 632839 DUB inhibiteur

Name: NSC 632839
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4922
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S4922

NSC 632839 n'est pas seulement un inhibiteur de DUB, mais aussi un inhibiteur de déSUMOylase, il inhibe USP2, USP7 et SENP2 avec une EC50 de 45 μM, 37 μM et 9,8 μM, respectivement.

NSC 632839 DUB inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 339.86

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.65%

99.65

Cibles apparentées	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Autre DUB Inhibiteurs	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	339.86	Formule	C₂₁H₂₁NO.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	157654-67-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C=C2CNCC(=CC3=CC=C(C=C3)C)C2=O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.35mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.11mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Less potent than NSC 144303 in inducing apoptosis of E1A and E1A/C9DN cells.
Targets/IC₅₀/Ki	SENP2 (Cell-free assay) 9.8 μM(EC50) USP7 (Cell-free assay) 37 μM(EC50) USP2 (Cell-free assay) 45 μM(EC50)
In vitro	Le NSC 632839 inhibe le clivage de l'Ub-PLA2 médié par USP2 et USP7 purifiés. Ce composé n'inhibe pas l'enzyme rapporteur PLA2 dans la gamme de concentrations testées (1,2-150 μM), ce qui indique que l'inhibition rapportée est sélective pour les isopeptidases. Il est capable de maintenir l'activité de la caspase-3/caspase-7 en l'absence d'une caspase-9 fonctionnelle dans les cellules E1A et E1A/C9DN. Ce produit chimique induit l'apoptose avec une IC50 de 15,65 μM et 16,23 μM dans les cellules E1A et E1A/C9DN, respectivement. Il (10 μM) provoque l'accumulation de polyubiquitines dans les cellules E1A exprimant l'ubiquitine marquée par HA. Il (10 μM) augmente considérablement les niveaux de Noxa et Mcl-1 dans les cellules E1A lors d'une analyse cinétique. Il (10 μM) provoque une fragmentation mitochondriale dans un pourcentage plus élevé de cellules avec une membrane mitochondriale externe intacte par rapport à l'étoposide.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):