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MK-4101 Hedgehog/Smoothened inhibiteur

Name: MK-4101
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8200
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8200

Le MK-4101, un puissant inhibiteur de la voie Hedgehog, montre une activité antitumorale par l'inhibition de la prolifération et l'induction d'une apoptose étendue dans les cellules tumorales.

MK-4101 Hedgehog/Smoothened inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 493.47

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S820001 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.33%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.33

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Hedgehog/Smoothened Inhibiteurs	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	493.47	Formule	C₂₄H₂₄F₅N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	935273-79-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 98 mg/mL (198.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SMO
In vitro	Le MK-4101 inhibe la signalisation Hh à la fois dans un test de gène rapporteur dans une lignée cellulaire de souris modifiée (Gli_Luc) avec une CI50 = 1,5 µM et dans les cellules de cancer de l'œsophage humain KYSE180 avec une CI50 = 1 µM. De plus, ce composé a déplacé un dérivé de cyclopamine fluorescentement marqué des cellules 293 exprimant le SMO humain recombinant avec une CI50 = 1,1 µM. Il arrête les cellules en phases G1 et G2.
In vivo	Le MK-4101 présente une activité antitumorale robuste par l'inhibition de la prolifération et l'induction d'une apoptose étendue dans les cellules tumorales. Ce composé est très efficace contre le médulloblastome primaire et le carcinome basocellulaire (BCC) se développant dans le cervelet et la peau de souris Ptch1+/-. La pharmacocinétique de cette substance chimique montre qu'elle peut être administrée par voie orale, présentant une bonne biodisponibilité (F ≥ 87 %) avec une clairance plasmatique faible à modérée chez les souris et les rats. De plus, il a été bien absorbé et principalement excrété dans la bile.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26960983/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):