Name: MGCD-265 analog
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1361
Rating: 5 (12 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.39%

99.39

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre c-Met Inhibiteurs	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of GST tagged VEGFR2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.01 μM
293T cells	Function assay	Inhibition of TPR-fused Met phosphorylation expressed in human 293T cells by ELISA, IC50=0.05 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	517.60	Formule	C₂₆H₂₀FN₅O₂S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	875337-44-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 104 mg/mL (200.92 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.41mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Met 1 nM RON 2 nM VEGFR1 3 nM VEGFR2 3 nM VEGFR3 4 nM Tie-2 7 nM
In vitro	Le MGCD-265 est un inhibiteur multi-cible des récepteurs tyrosine kinases. Le MGCD-265 inhibe puissamment Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron et Tie2, avec des valeurs IC50 allant de 1 nM à 7 nM. Le MGCD-265 inhibe la prolifération cellulaire à la fois dans les cellules tumorales pilotées par c-Met (MKN45, MNNG-HOS et SNU-5) et dans les cellules tumorales non pilotées par c-Met (HCT116 et MDA-MB-231), avec des valeurs IC50 de 6 nM à 30 nM et de 1 μM à 3 μM, respectivement. Dans les cellules MKN45 privées de sérum, le MGCD-265 (40 nM à 5 μM) inhibe efficacement la phosphorylation de c-Met et ses voies de signalisation en aval, y compris Erk, Akt, Stat3 et Fak. Le MGCD-265 (6 nM à 1 μM) induit également l'apoptose dans les cellules MKN45.
In vivo	Dans les modèles de xénogreffes de souris de cellules tumorales MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205 et A549, qu'elles soient pilotées par c-Met ou non, le MGCD-265 (20 mg/kg à 60 mg/kg) inhibe la croissance tumorale et la signalisation c-Met. Le MGCD-265 (40 mg/kg) régule également à la baisse les gènes impliqués dans l'angiogenèse, y compris VEGF et IL-8, à la fois dans la tumeur et dans le plasma de souris avec xénogreffe U87MG. Le MGCD-265 inhibe également le niveau plasmatique de shed-Met.
Références	[1] http://methylgene.solocom.biz/files/2012/04/AACR-2012-1790.pdf [2] http://methylgene.solocom.biz/files/2011/09/poster093.pdf

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02544633	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	October 2015	Phase 2
NCT01930006	Completed	Advanced Malignancies	Mirati Therapeutics Inc.	August 2013	Phase 1
NCT02117245	Completed	Healthy	Mirati Therapeutics Inc.	December 2011	--
NCT00975767	Terminated	Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	August 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MGCD-265 analog c-Met inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 517.60