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Mexiletine HCl Sodium Channel inhibiteur

Name: Mexiletine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4225
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S4225

Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) appartient au groupe de médicaments anti-arythmiques de Classe IB, inhibe les Sodium Channel pour réduire le courant sodique entrant.

Mexiletine HCl Sodium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 215.72

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	215.72	Formule	C₁₁H₁₇NO.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	5370-01-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	KO1173,Mexitil			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 43 mg/mL (199.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	La mexilétine est un anesthésique local, un agent antiarythmique (Classe Ib), structurellement similaire à la lidocaïne, mais actif par voie orale. La mexilétine inhibe le courant sodique entrant nécessaire à l'initiation et à la conduction des impulsions, réduisant ainsi le taux d'élévation du potentiel d'action. Elle atteint cette réduction du courant sodique en inhibant les Sodium Channel. La mexilétine diminue la période réfractaire effective (ERP) dans les fibres de Purkinje du cœur. La diminution de l'ERP est d'une magnitude moindre que la diminution de la durée du potentiel d'action (APD), ce qui entraîne une augmentation du rapport ERP/APD. Elle n'affecte pas significativement le potentiel de membrane au repos ou l'automaticité du nœud sinusal, la fonction ventriculaire gauche, la pression artérielle systolique, la vitesse de conduction atrioventriculaire (AV), ni les intervalles QRS ou QT.
In vivo	La mexilétine présente une cinétique d'action et d'élimination rapide, ce qui signifie qu'elle a peu ou pas d'effet à des fréquences cardiaques plus lentes, et plus d'effets à des fréquences cardiaques plus rapides. Elle raccourcit la durée du potentiel d'action, réduit la réfractairité et diminue Vmax dans les cellules partiellement dépolarisées avec des potentiels d'action à réponse rapide. La mexilétine ne modifie pas la durée du potentiel d'action ou la diminue. La mexilétine est bien absorbée (biodisponibilité 90%) par le tractus gastro-intestinal.
Références	[1] http://en.wikipedia.org/wiki/Mexiletine [2] http://dailymed.nlm.nih.gov/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):