Données techniques
| Formule | C11H17NO.HCl |
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| Poids moléculaire | 215.72 | N° CAS | 5370-01-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 43 mg/mL (199.33 mM) | ||||
| Water | 43 mg/mL (199.33 mM) | ||||||
| Ethanol | 43 mg/mL (199.33 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) appartient au groupe de médicaments anti-arythmiques de Classe IB, inhibe les Sodium Channel pour réduire le courant sodique entrant. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La mexilétine est un anesthésique local, un agent antiarythmique (Classe Ib), structurellement similaire à la lidocaïne, mais actif par voie orale. La mexilétine inhibe le courant sodique entrant nécessaire à l'initiation et à la conduction des impulsions, réduisant ainsi le taux d'élévation du potentiel d'action. Elle atteint cette réduction du courant sodique en inhibant les Sodium Channel. La mexilétine diminue la période réfractaire effective (ERP) dans les fibres de Purkinje du cœur. La diminution de l'ERP est d'une magnitude moindre que la diminution de la durée du potentiel d'action (APD), ce qui entraîne une augmentation du rapport ERP/APD. Elle n'affecte pas significativement le potentiel de membrane au repos ou l'automaticité du nœud sinusal, la fonction ventriculaire gauche, la pression artérielle systolique, la vitesse de conduction atrioventriculaire (AV), ni les intervalles QRS ou QT. |
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| In Vivo | La mexilétine présente une cinétique d'action et d'élimination rapide, ce qui signifie qu'elle a peu ou pas d'effet à des fréquences cardiaques plus lentes, et plus d'effets à des fréquences cardiaques plus rapides. Elle raccourcit la durée du potentiel d'action, réduit la réfractairité et diminue Vmax dans les cellules partiellement dépolarisées avec des potentiels d'action à réponse rapide. La mexilétine ne modifie pas la durée du potentiel d'action ou la diminue. La mexilétine est bien absorbée (biodisponibilité 90%) par le tractus gastro-intestinal. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Mexiletine HCl A été cité par 2 Publications
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] | PubMed: 27484416 |
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