Name: MCC950 Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7809
Rating: 5 (168 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre NLRP3 Inhibiteurs	MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
mouse BMDM cells	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM	26422006
mouse BMDM cells	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM	27994733
INS-1 cells	Function assay	0.01 μM	1 h	MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells.	30939192
16HBE cells	Cell viability assay	0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM	24, 48, 72h	100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells.	29258746
THP-1 monocytes	Function assay	1 μM	30 mins	Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS.	26173988
macrophages	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM.	29338910
macrophages	Function assay			Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM.	29338910
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	426.46	Formule	C₂₀H₂₃N₂O₅S.Na	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	256373-96-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium			Smiles	CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	43.000mg/ml (100.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 43 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 (in BMDM (bone marrow derived macrophages)) 7.5nM NLRP3 (in HMDM) 8.1 nM
In vitro	MCC950 inhibe l'activation canonique et non canonique de NLRP3 dans les cellules BMDM et HMDM avec une IC50 de 7,5 et 8,1 nM. Le MCC950 inhibe spécifiquement l'activation de NLRP3, mais pas les inflammasomes AIM2, NLRC4 ou NLRP1.
In vivo	Le MCC950 réduit la production d'interleukine-1β (IL-1β) et atténue la gravité de l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale (EAE). De plus, le traitement par MCC950 sauve la létalité néonatale dans un modèle murin de CAPS et est actif dans des échantillons ex vivo de personnes atteintes du syndrome de Muckle-Wells.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25686105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35013106/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44	28865486
Growth inhibition assay	Cell viability	27670879
Immunofluorescence	ALDH1 / BIM1 / CD44	28865486
ELISA	IL-1β	28726778