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INF39 NLRP3 inhibiteur

N° Cat.S8559

INF39 est un inhibiteur NLRP3 non toxique et irréversible qui contrecarre l'activation de NLRP3 par une interaction irréversible directe avec NLRP3 et une inhibition partielle de l'expression des gènes pro-inflammatoires induits par le LPS.
INF39 NLRP3 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 224.68

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S855901 Pureté : 99.52%
99.52

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 224.68 Formule

C12H13ClO2

 Stockage (À partir de la date de réception) 2 years -80°C liquid
N° CAS 866028-26-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCOC(=O)C(=C)CC1=CC=CC=C1Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
NLRP3
In vitro
INF39 inhibe l'ATPase NLRP3 de manière concentration-dépendante et prévient la pyroptose des cellules THP-1. Il est capable d'inhiber efficacement la libération d'IL-1β dépendante de NLRP3 et de réduire l'activation de la caspase-1 et la pyroptose (mesurée comme LDH extracellulaire) dans les macrophages (BMDM).
In vivo
L'administration orale d'INF39 réduit l'inflammation systémique et colique chez les rats traités à l'acide 2,4-dinitrobenzènesulfonique. Les rats traités avec ce composé présentent une réduction significative du score de lésions macroscopiques. L'administration orale de ce produit chimique réduit les niveaux de myéloperoxydase, d'IL-1β et de TNF coliques chez les rats traités au DNBS. Il peut exercer des effets bénéfiques sur la colite, en réduisant les niveaux de MPO, d'IL-1β et de cytokines pro-inflammatoires TNF dans les tissus coliques des rats enflammés, suggérant ainsi que le blocage de l'activation de NLPR3 pourrait représenter une cible pharmacologique appropriée pour la gestion de l'inflammation intestinale. Ce composé, après administration orale, est stable et est absorbé dans l'épithélium intestinal, où il peut agir localement et générer les métabolites non toxiques.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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