réservé à la recherche

Ki16198 LPA Receptor antagoniste

Name: Ki16198
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2906
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S2906

Ki16198 est l'ester méthylique de Ki16425, qui est un antagoniste de LPA et inhibe la production d'inositol phosphate induite par LPA1 et LPA3 avec un K_i de 0,34 μM et 0,93 μM, respectivement, montre une inhibition plus faible pour LPA2, aucune activité sur LPA4, LPA5, LPA6.

Ki16198 LPA Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 488.98

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.65%

99.65

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre LPA Receptor Inhibiteurs	Ki16425 ONO-7300243 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	488.98	Formule	C₂₄H₂₅ClN₂O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	355025-13-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 98 mg/mL (200.41 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 0.34 μM(Ki) LPA3 0.93 μM(Ki)
In vitro	Ki16198 ou Ki16425 inhibe substantiellement les réponses médiées par LPA1 et LPA3 avec une puissance similaire, avec une faible puissance sur LPA2 et aucune activité sur LPA4, LPA5 et LPA6. Ce composé (10 μM) est également efficace pour inhiber les réponses de migration et d'invasion à LPA dans la lignée cellulaire cancéreuse YAPC-PD avec une puissance similaire à celle de Ki16425. Il (10 μM) inhibe l'expression induite par LPA de la protéine et de l'ARNm proMMP-9 dans les cellules YAPC-PD. Ce produit chimique (1 μM) inhibe la prolifération des cellules lpa1Δ-1 et lpa1Δ+-1 d'environ 70%.
Kinase Assay	Réponse de l'inositol phosphate
Kinase Assay	Les cellules RH7777 exprimant LPA1, LPA2, LPA3, LPA4 ou LPA5 sont cultivées sur des plaques de 12 puits revêtues de collagène dans le milieu de croissance, puis le milieu est changé pour du TCM199 contenant 2 μCi/mL de [³H]inositol et 0,1% (p/v) de BSA (fraction V). Après 24 h, les cellules sont lavées trois fois avec un milieu tamponné au HEPES, composé de 20 mM Hepes (pH 7,4), 134 mM NaCl, 4,7 mM KCl, 1,2 mM KH2PO4, 1,2 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 2,5 mM NaHCO₃, 5 mM glucose et 0,1% (p/v) de BSA, et incubées pendant 30 min avec les concentrations indiquées de Ki16425 ou Ki16198 avec ou sans 1 μM de LPA en présence de 10 mM de LiCl dans le même milieu à un volume final de 0,5 mL. La réaction est arrêtée par l'ajout de 1 N HCl (0,1 mL) et la congélation des cellules. Le surnageant (extrait acide dans 0,5 mL) des cellules décongelées est utilisé pour la séparation des fractions de [³H]inositol phosphate. Les résultats sont normalisés à 10⁵ dpm de la radioactivité totale incorporée dans les lipides inositol cellulaires. La radioactivité de la fraction insoluble dans l'acide trichloroacétique (5%) est mesurée comme la radioactivité totale.
In vivo	Ki16198 (2 mg/kg) diminue significativement le poids total des ganglions métastatiques dans la cavité péritonéale et la formation d'ascite de 50% dans le modèle murin xénogreffe YAPC-PD. Ce composé (60 mg/kg par voie orale) inhibe significativement les lésions des membres induites par le lactate chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):