Ki16198

N° de catalogueS2906 Lot:S290601

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Données techniques

Formule

C24H25ClN2O5S
Poids moléculaire 488.98 N° CAS 355025-13-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 35 mg/mL (71.57 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ki16198 est l'ester méthylique de Ki16425, qui est un antagoniste de LPA et inhibe la production d'inositol phosphate induite par LPA1 et LPA3 avec un Ki de 0,34 μM et 0,93 μM, respectivement, montre une inhibition plus faible pour LPA2, aucune activité sur LPA4, LPA5, LPA6.
Cibles
LPA1 LPA3
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki)
In vitro Ki16198 ou Ki16425 inhibe substantiellement les réponses médiées par LPA1 et LPA3 avec une puissance similaire, avec une faible puissance sur LPA2 et aucune activité sur LPA4, LPA5 et LPA6. Ce composé (10 μM) est également efficace pour inhiber les réponses de migration et d'invasion à LPA dans la lignée cellulaire cancéreuse YAPC-PD avec une puissance similaire à celle de Ki16425. Il (10 μM) inhibe l'expression induite par LPA de la protéine et de l'ARNm proMMP-9 dans les cellules YAPC-PD. Ce produit chimique (1 μM) inhibe la prolifération des cellules lpa1Δ-1 et lpa1Δ+-1 d'environ 70%.
In Vivo Ki16198 (2 mg/kg) diminue significativement le poids total des ganglions métastatiques dans la cavité péritonéale et la formation d'ascite de 50% dans le modèle murin xénogreffe YAPC-PD. Ce composé (60 mg/kg par voie orale) inhibe significativement les lésions des membres induites par le lactate chez les rats.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Réponse de l'inositol phosphate

    Les cellules RH7777 exprimant LPA1, LPA2, LPA3, LPA4 ou LPA5 sont cultivées sur des plaques de 12 puits revêtues de collagène dans le milieu de croissance, puis le milieu est changé pour du TCM199 contenant 2 μCi/mL de [3H]inositol et 0,1% (p/v) de BSA (fraction V). Après 24 h, les cellules sont lavées trois fois avec un milieu tamponné au HEPES, composé de 20 mM Hepes (pH 7,4), 134 mM NaCl, 4,7 mM KCl, 1,2 mM KH2PO4, 1,2 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 2,5 mM NaHCO3, 5 mM glucose et 0,1% (p/v) de BSA, et incubées pendant 30 min avec les concentrations indiquées de Ki16425 ou Ki16198 avec ou sans 1 μM de LPA en présence de 10 mM de LiCl dans le même milieu à un volume final de 0,5 mL. La réaction est arrêtée par l'ajout de 1 N HCl (0,1 mL) et la congélation des cellules. Le surnageant (extrait acide dans 0,5 mL) des cellules décongelées est utilisé pour la séparation des fractions de [3H]inositol phosphate. Les résultats sont normalisés à 105 dpm de la radioactivité totale incorporée dans les lipides inositol cellulaires. La radioactivité de la fraction insoluble dans l'acide trichloroacétique (5%) est mesurée comme la radioactivité totale.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    YAPC-PD cells or Panc-1 cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    YAPC-PD cells or Panc-1 cells are seeded on 12-well plates at 1 × 104 cells in 1 mL. Sixteen hours before experiments, the medium is changed to RPMI1640 containing 0.1% BSA. Then, the cells are stimulated for 24 h in the same medium in the presence or absence of this compound. The proliferation activity is measured by the cellular ability to reduce MTT (3-(4,5-Dimethyl-2-thiazoyl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    YAPC-PD xenograft mouse model

  • Dosages

    2 mg/kg

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

Validation du produit par le client

Pain behavior and EDG2 and Nav1.8 expression after intrathecal injection of LPA. A LPA decreased PWTs (n = 8), and this was attenuated by the EDG2 antagonist Ki16198. B, C LPA up regulated EDG2 expression in L4-6 DRGs (n = 6). D, E Nav1.8 expression on L4-6 DRGs increased after LPA injection (n = 6). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001.

Données de [ , , Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54. ]

De Selleck Ki16198 A été cité par 1 Publication

Modulation of Nav1.8 by Lysophosphatidic Acid in the Induction of Bone Cancer Pain [Pan HL, et al. Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54] PubMed: 27631681

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