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KGA-2727 SGLT inhibiteur

Name: KGA-2727
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8938
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8938

Le KGA-2727 est un inhibiteur puissant, sélectif et à haute affinité du co-transporteur de sodium-glucose 1 (SGLT1) avec une Ki de 97,4 nM et 43,5 nM pour respectivement le SGLT1 humain et le SGLT1 de rat. Les rapports de sélectivité (Ki pour SGLT2/Ki pour SGLT1) de ce composé sont de 140 (humain) et 390 (rat). Cette substance chimique présente une efficacité antidiabétique dans des modèles rongeurs.

KGA-2727 SGLT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 536.62

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S893801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false Pureté : 99.75%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.75

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre SGLT Inhibiteurs	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	536.62	Formule	C₂₆H₄₀N₄O₈	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	666842-36-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)OCCCNCCC(=O)N)CC2=C(NN=C2OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (186.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 45 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	rat SGLT1 (Cell-free assay) 43.5 nM(Ki) human SGLT1 (Cell-free assay) 97.4 nM(Ki)
In vitro	Le KGA-2727 inhibe le SGLT1 de manière puissante et hautement sélective lors d'un essai in vitro utilisant des cellules exprimant transitoirement les SGLT recombinants..
In vivo	Lors d'un test d'absorption en boucle fermée de l'intestin grêle chez des rats normaux, le KGA-2727 inhibe l'absorption du glucose mais pas celle du fructose. Dans le test de tolérance orale au glucose chez des rats diabétiques induits par la streptozotocine, ce composé atténue l'élévation du glucose plasmatique après une charge en glucose, indiquant qu'il améliore l'hyperglycémie postprandiale. Chez les rats Zucker diabétiques obèses (ZDF), les traitements chroniques avec cette substance chimique réduisent les niveaux de glucose plasmatique et d'hémoglobine glyquée. De plus, il préserve la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose et réduit l'excrétion urinaire de glucose avec des améliorations morphologiques des îlots pancréatiques et des tubules distaux rénaux chez les rats ZDF. En outre, le traitement chronique avec ce composé augmente le niveau de peptide-1 de type glucagon dans la veine porte..
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22537769/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):