réservé à la recherche
N° Cat.S4527
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
|---|---|
| Autre PPAR Inhibiteurs | T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin |
| Poids moléculaire | 318.75 | Formule | C17H15ClO4 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 42017-89-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
|
|
| Synonymes | NSC 281318, Trilipix, FNF acid | Smiles | CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(200.78 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
PPARα
|
|---|---|
| In vitro |
Les acides fibriques, formes actives des médicaments fibrates et activateurs du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), sont également connus pour leur effet d'augmentation du HDL. Les acides fibriques améliorent le catabolisme des acides gras et réduisent en conséquence le taux de lipides plasmatiques, principalement les triglycérides (TG). Fenofibric acid augmente l'expression d'ABCA1 et la production de HDL médiée par l'apoA-I. L'effet sur l'expression d'ABCA1 s'est fait par l'amélioration de la transcription du gène ABCA1, dépendante du LXR.
|
| In vivo |
Fenofibric acid atténue les augmentations aberrantes des CÉP (cellules progénitrices endothéliales) circulantes chez les souris OIR. L'effet inhibiteur de ce composé sur la mobilisation des CÉP dans le modèle OIR est PPARα-dépendant. Il inhibe l'augmentation des CÉP rétiniennes induite par l'hypoxie de manière PPARα-dépendante. Cette substance chimique diminue les CÉP positives pour CXCR4 dans la circulation, régule à la baisse le niveau sérique de SDF-1 et supprime la surexpression de HIF-1a et de SDF-1 dans la rétine.
|
Références |
|
(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03382756 | Completed | Dyslipidemias |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
October 12 2017 | Phase 1 |
| NCT03515213 | Completed | Huntington Disease |
University of California Irvine |
April 27 2017 | Phase 2 |
| NCT02891408 | Completed | Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH) |
Gilead Sciences |
September 23 2016 | Phase 1 |
| NCT02651753 | Completed | Dyslipidemia |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
January 2016 | Phase 1 |
| NCT02422030 | Completed | Healthy |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
March 17 2015 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.