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Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate inhibiteur d'Ornithine Decarboxylase

Name: Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4582
Rating: 5 (9 reviews)

N° Cat.S4582

L'Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate inhibe la biosynthèse des polyamines par l'inhibition sélective et irréversible de l'ornithine decarboxylase (ODC). Un agent chimio-protecteur qui bloque l'angiogenèse. Sa demi-vie biologique est de 8 heures.

Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Decarboxylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 236.64

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

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Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Decarboxylase Inhibiteurs	Benserazide HCl 4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid Chelidamic acid hydrate Maleic acid TES-1025 Ivospemin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
J774.1	Antitrypanosomal assay	48 hrs	Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei TC221 infected in mouse J774.1 cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 22.9 μM.	22376072
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	236.64	Formule	C₆H₁₂F₂N₂O₂.HCl.H₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	96020-91-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Difluoromethylornithine hydrochloride hydrate, MDL-71782 hydrochloride hydrate, RMI-71782 hydrochloride hydrate, α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate			Smiles	C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN.O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 47 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Orn decarboxylase
In vitro	Lorsque des cellules cultivées sont traitées avec de l'α-difluorométhyl-Orn, un inhibiteur de la biosynthèse des polyamines, la production de peroxyde d'hydrogène est supprimée et la mort cellulaire programmée ne se produit pas.
In vivo	L'éflornithine modifie les changements de réactivité vasculaire associés à l'hypertension par coarctation
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16844838/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12913153/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9107438/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	c-Myc / α-tubulin	25248858
Growth inhibition assay	2T1 cells	21093499
IHC	H&E staining of pancreas p21 / PCNA	25248858
IHC/IF	ODC expression in pancreatic tumors Cav-1 / β-catenin	25248858

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05594563	Recruiting	Type 1 Diabetes	Emily K. Sims\|Juvenile Diabetes Research Foundation\|Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.\|Indiana University	March 14 2023	Phase 2
NCT05500508	Recruiting	Cancer\|Solid Tumor\|Solid Carcinoma\|Advanced Cancer\|DIPG Brain Tumor\|Ovary Cancer\|Breast Cancer\|Papillary Thyroid Cancer\|Head and Neck Cancer\|Gastric Cancer\|Nsclc\|Mesotheliomas Pleural\|Mesothelioma Peritoneum\|Esophageal Cancer\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Endometrial Cancer\|Cervical Cancer\|Melanoma\|Colorectal Cancer\|Glioma Malignant	Aminex Therapeutics Inc.	November 29 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04696029	Recruiting	Medulloblastoma	Giselle Sholler\|Milton S. Hershey Medical Center	March 29 2021	Phase 2
NCT03536728	Completed	Cancer\|Solid Tumor\|Solid Carcinoma\|Advanced Cancer	Aminex Therapeutics Inc.	June 12 2018	Phase 1
NCT02636569	Active not recruiting	Non-melanoma Skin Cancer	University of Alabama at Birmingham	October 25 2017	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):