APX-3330 DNA/RNA Synthesis inhibiteur

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S744501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.8%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.8

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Hey-C2 cells	Function assay		Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM.	20067291
Hey-C2 cells	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM.	20067291
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	378.46	Formule	C₂₁H₃₀O₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	136164-66-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	E3330			Smiles	CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (264.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (13.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB APE1(Ref-1)
In vitro	L'E3330 affecte le développement des hémangioblastes in vitro via l'inhibition de l'activité redox d'Ape1. L'E3330 inhibe la croissance des lignées cellulaires de cancer du pancréas humain PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3 et PK9. L'E3330 favorise également la sortie du cycle cellulaire dans les cellules PANC1, inhibe l'activité de liaison à l'ADN de HIF-1α et la migration des cellules cancéreuses pancréatiques. Dans les cellules JHH6, l'E3330 prévient l'activation fonctionnelle de NF-κB via l'altération du trafic subcellulaire d'APE1 et réduit l'expression d'IL-6 et d'IL-8 induite par le TNF-α et l'accumulation de FA par le blocage de l'activation redox-médiée de NF-κB.
In vivo	Chez les souris atteintes d'hépatite médiée par l'endotoxine, l'E3330 (300 mg/kg, p.o.) atténue l'élévation de l'activité du facteur de nécrose tumorale plasmatique et protège les souris contre les lésions hépatiques. Dans un modèle de rat, l'E3330 (100 mg/kg, p.o.) protège également les rats contre les lésions hépatiques sévères induites par l'endotoxine plus la galactosamine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23967134/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1625194/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8423547/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03375086	Completed	Cancer	Apexian Pharmaceuticals Inc.	January 30 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 378.46