Name: Doxycycline Hyclate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4163
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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
SW1353	Function assay	50 uM		Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM	17267227
K-12 BW25113	Bactericidal assay		24 hrs	Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs	19307375
K-12 BW25113	Bactericidal assay		24 hrs	Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs	19307375
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM.	19482476
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM.	19482476
THP1	Function assay			Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50 = 3.1 μM.	19748781
THP1	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50 = 20 μM.	19748781
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM.	19926173
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM.	19926173
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	21741131
Neuro2a	Function assay	1 uM		Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	27155463
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	27654395
CD	Antibacterial assay	25 ug/ml	72 hrs	Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor	28089350
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
skeletal myoblast cells	Cytotoxicity assay			DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50 = 14.49 μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	512.94	Formule	C₂₂H₂₄N₂O₈.1/2C₂H₆O.HCl.1/2H₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	24390-14-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	WC2031			Smiles	CCO.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (194.95 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MMP
In vitro	La doxycycline hyclate 10% (DOXY) a des effets de toxicité significatifs sur les cellules ostéoblastiques par rapport au groupe témoin avec une viabilité cellulaire moyenne de 84%. La doxycycline hyclate 10% (DOXY) entraîne une activité phosphatase alcaline significativement plus élevée (environ 56%) que le contrôle chez les ostéoblastes. La doxycycline hyclate 10% (DOXY) semble avoir légèrement modifié la morphologie des ostéoblastes.
In vivo	Le hyclate de doxycycline est un traitement efficace pour l'infection aiguë à E. canis chez les chiens. Le hyclate de doxycycline (5 mg/kg, par voie orale) diminue l'activité de la collagénase dans les cornées obtenues de lapins. Le hyclate de doxycycline (5 mg/kg, par voie orale) favorise la réépithélialisation cornéenne dans le modèle de brûlure alcaline du lapin, un résultat, peut-être, de la capacité du médicament à inhiber l'activité excessive de la collagénase. Le hyclate de doxycycline entraîne 43% de prophylaxie chez les souris traitées par voie orale, en revanche, le hyclate de doxycycline à libération prolongée protège complètement les souris de l'infection et de la pathologie résultante. Le hyclate de doxycycline entraîne une biodisponibilité de 70%, un Cmin de 1 mg/L, un Cmax de 2,3 mg/L et une demi-vie d'élimination de 7 heures chez les veaux dont la fonction ruminale est immature.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19485832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9527787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306657/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215128/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8498009/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17166729/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31204282/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pATM / ATM HSP70 / HSP90 AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1		23282955
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin		29285218