Name: Doxifluridine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2045
Rating: 5 (4 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.76%

99.76

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Phosphorylase Inhibiteurs	CP-91149 Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	246.19	Formule	C₉H₁₁FN₂O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	3094-09-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	5'-DFUR, AMC 0101			Smiles	CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (199.03 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Doxifluridine supprime la formation de tubes de HUVEC et la production de facteur de croissance endothélial vasculaire par les cellules FU-MMT-1. Ce composé est converti en 5-FU puis en FdUMP, et les résultats suggèrent qu'il exerce ses effets cytotoxiques par inhibition de la TS et incorporation dans l'ARN. C'est un dérivé de fluoropyrimidine qui est activé préférentiellement dans les cellules malignes par la thymidine Phosphorylase pour former du 5-fluorouracile (5-FU). Ce produit chimique est développé pour améliorer l'indice thérapeutique du 5-FU et pour réduire la toxicité, y compris les effets immunosuppresseurs, myélosuppresseurs et cardiotoxiques du 5-FU et d'autres pyrimidines fluorées.
In vivo	La Doxifluridine métronomique seule supprime significativement la croissance tumorale par rapport au groupe non traité (contrôle), tandis que la Doxifluridine métronomique en combinaison avec le TNP-470 inhibe significativement la croissance tumorale par rapport à chaque traitement seul dans les xénogreffes FU-MMT-1. Ce composé en combinaison avec le TNP-470 entraîne également une réduction significative de la vascularisation intratumorale. Il inhibe significativement la croissance des tumeurs KPL-4, réduit les niveaux tissulaires d'IL-6 et atténue la perte de poids corporel chez les souris nues portant des tumeurs KPL-4. Ce produit chimique entraîne une réduction significative de l'activité de la p-hydroxylation de la phénytoïne chez les rats. Il diminue la constante de vitesse d'élimination et la clairance totale chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21631643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2972339/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564503/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00662025	Completed	Advanced/Metastatic Breast Cancer	Pfizer	April 2008	Phase 2
NCT00532948	Completed	Glioma	Hoffmann-La Roche	May 2007	Phase 1
NCT00353262	Completed	Colorectal Cancer	Hoffmann-La Roche	July 2005	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxifluridine Phosphorylase activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 246.19