Doxifluridine

N° de catalogueS2045 Lot:S204503

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Données techniques

Formule

C9H11FN2O5
Poids moléculaire 246.19 N° CAS 3094-09-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.03 mM)
Water 49 mg/mL (199.03 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) est un promédicament oral qui est converti en l'agent cytotoxique 5-fluorouracile (5-FU).
In vitro Doxifluridine supprime la formation de tubes de HUVEC et la production de facteur de croissance endothélial vasculaire par les cellules FU-MMT-1. Ce composé est converti en 5-FU puis en FdUMP, et les résultats suggèrent qu'il exerce ses effets cytotoxiques par inhibition de la TS et incorporation dans l'ARN. C'est un dérivé de fluoropyrimidine qui est activé préférentiellement dans les cellules malignes par la thymidine Phosphorylase pour former du 5-fluorouracile (5-FU). Ce produit chimique est développé pour améliorer l'indice thérapeutique du 5-FU et pour réduire la toxicité, y compris les effets immunosuppresseurs, myélosuppresseurs et cardiotoxiques du 5-FU et d'autres pyrimidines fluorées.
In Vivo La Doxifluridine métronomique seule supprime significativement la croissance tumorale par rapport au groupe non traité (contrôle), tandis que la Doxifluridine métronomique en combinaison avec le TNP-470 inhibe significativement la croissance tumorale par rapport à chaque traitement seul dans les xénogreffes FU-MMT-1. Ce composé en combinaison avec le TNP-470 entraîne également une réduction significative de la vascularisation intratumorale. Il inhibe significativement la croissance des tumeurs KPL-4, réduit les niveaux tissulaires d'IL-6 et atténue la perte de poids corporel chez les souris nues portant des tumeurs KPL-4. Ce produit chimique entraîne une réduction significative de l'activité de la p-hydroxylation de la phénytoïne chez les rats. Il diminue la constante de vitesse d'élimination et la clairance totale chez les rats.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21631643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2972339/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

De Selleck Doxifluridine A été cité par 4 Publications

Development of an Extracellular Matrix Plate for Drug Screening Using Patient-Derived Tumor Organoids [ BIOCHIP J, 2023, 17, 284–292] PubMed: None
Anticancer effects of disulfiram in T-cell malignancies through NPL4-mediated ubiquitin-proteasome pathway [ Acta Histochem, 2022, 124(4):151895] PubMed: 35486967
Systematic Dissection of the Metabolic-Apoptotic Interface in AML Reveals Heme Biosynthesis to Be a Regulator of Drug Sensitivity [Lin KH, et al. Cell Metab, 2019, 29(5):1217-1231] PubMed: 30773463
Hedgehog signaling induces PD-L1 expression and tumor cell proliferation in gastric cancer [Chakrabarti J Oncotarget, 2018, Oncotarget] PubMed: 30647844

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