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N° Cat.S5062
| Cibles apparentées | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| Autre HCV Protease Inhibiteurs | Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine |
| Poids moléculaire | 811.8 | Formule | C40H50N8O6.2HCl |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 1009119-65-6 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC(C)C(C(=O)N1CCCC1C2=NC=C(N2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CN=C(N5)C6CCCN6C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(123.18 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NS5A
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| In vitro |
Le Daclatasvir a montré une puissante inhibition dans tous les réplicons de type sauvage et les réplicons hybrides représentant la gamme des génotypes et des sous-types. Le daclatasvir induit une altération de la localisation subcellulaire de NS5A, ce qui inhibe la formation et l'activation des RC du VHC. Le daclatasvir s'est avéré avoir une puissance élevée sur tous les génotypes du VHC avec des concentrations efficaces maximales (EC50) allant de 9 à 146 pM. Bien qu'il soit pangénotypique, il présente une faible barrière de résistance contre le sous-type du génotype 1a.
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| In vivo |
Le Daclatasvir présente une bonne biodisponibilité chez les rats, les chiens et les singes cynomolgus (F% = 50, 108 et 38 respectivement).
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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