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N° Cat.S4749
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs | WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 |
| Poids moléculaire | 405.3 | Formule | C20H21FN2O.HBr |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 59729-32-7 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr | Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br | ||
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In vitro |
DMSO
: 81 mg/mL
(199.85 mM)
Water : 81 mg/mL Ethanol : 81 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM
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| In vitro |
Le Citalopram (Lu 10-171), un nouveau dérivé bicyclique de phtalane, est un inhibiteur extrêmement puissant de la recapture neuronale de la sérotonine (5-HT) mais n'a aucun effet sur la recapture de la noradrénaline (NA) et de la dopamine (DA) et aucune activité antagoniste envers la 5-HT, l'histamine, l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) et l'acétylcholine. C'est un inhibiteur extrêmement spécifique et puissant de la recapture neuronale de la 5-HT. Les mécanismes de recapture des autres amines de transmission ne sont pas influencés par le médicament. Le citalopram, un ISRS, a un effet plus important sur la prolifération et un effet moindre sur l'activité apoptotique. Il affecte la régulation du cycle cellulaire en augmentant le potentiel prolifératif et en diminuant l'activité apoptotique d'une manière spécifique au site, ce qui peut être indicatif d'hyperplasie. Le citalopram modifie l'expression de FGF, MSX et TGFB dans la culture de cellules ostéoblastiques. |
| In vivo |
Le citalopram est dépourvu d'effets cardiotoxiques, même lorsque les animaux sont exposés à des concentrations bien supérieures au niveau thérapeutique. Chez l'homme, le citalopram est métabolisé en composés qui sont également de puissants inhibiteurs de la recapture de la 5-HT sans effet sur la recapture de la noradrénaline (NA) et qui sont trouvés à des concentrations inférieures à celles du citalopram lui-même. Le citalopram (1-16 mg/kg) stimule le réflexe fléchisseur du membre postérieur chez le rat spinal. Le citalopram potentialise la 5-HT transmission~, peut-être en produisant une très forte inhibition de la recapture sans bloquer simultanément les 5-HT receptors postsynaptiques. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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