Citalopram HBr

N° de catalogueS4749 Lot:S474901

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Données techniques

Formule

C20H21FN2O.HBr
Poids moléculaire 405.3 N° CAS 59729-32-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.85 mM)
Water 81 mg/mL (199.85 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.85 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidépresseur, est un inhibiteur sélectif de la serotonin reuptake (ISRS) administré par voie orale, avec une IC50 de 1,8 nM.
Cibles
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
In vitro

Le Citalopram (Lu 10-171), un nouveau dérivé bicyclique de phtalane, est un inhibiteur extrêmement puissant de la recapture neuronale de la sérotonine (5-HT) mais n'a aucun effet sur la recapture de la noradrénaline (NA) et de la dopamine (DA) et aucune activité antagoniste envers la 5-HT, l'histamine, l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) et l'acétylcholine. C'est un inhibiteur extrêmement spécifique et puissant de la recapture neuronale de la 5-HT. Les mécanismes de recapture des autres amines de transmission ne sont pas influencés par le médicament. Le citalopram, un ISRS, a un effet plus important sur la prolifération et un effet moindre sur l'activité apoptotique. Il affecte la régulation du cycle cellulaire en augmentant le potentiel prolifératif et en diminuant l'activité apoptotique d'une manière spécifique au site, ce qui peut être indicatif d'hyperplasie. Le citalopram modifie l'expression de FGF, MSX et TGFB dans la culture de cellules ostéoblastiques.
In Vivo

Le citalopram est dépourvu d'effets cardiotoxiques, même lorsque les animaux sont exposés à des concentrations bien supérieures au niveau thérapeutique. Chez l'homme, le citalopram est métabolisé en composés qui sont également de puissants inhibiteurs de la recapture de la 5-HT sans effet sur la recapture de la noradrénaline (NA) et qui sont trouvés à des concentrations inférieures à celles du citalopram lui-même. Le citalopram (1-16 mg/kg) stimule le réflexe fléchisseur du membre postérieur chez le rat spinal. Le citalopram potentialise la 5-HT transmission~, peut-être en produisant une très forte inhibition de la recapture sans bloquer simultanément les 5-HT receptors postsynaptiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells

  • Concentrations

    0.1 nM-100 μM

  • Temps dincubation

    3 or 7 days

  • Méthode

    Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10−4 mol through 10−10 mol to achieve a dose response curve.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • Dosages

    1-10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

De Selleck Citalopram HBr A été cité par 7 Publications

SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818] PubMed: 39388353
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) enzymes by darolutamide: Prediction of in vivo drug-drug interactions [ Chem Biol Interact, 2024, 403:111246] PubMed: 39278459
Long-term exposure to polypharmacy impairs cognitive functions in young adult female mice [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744] PubMed: 34078751
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] PubMed: 34452398
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250] PubMed: 33441923
Chronic polypharmacy impairs explorative behavior and reduces synaptic functions in young adult mice [ Aging (Albany NY), 2020, 12(11):10147-10161] PubMed: 32445552
Chronic Polypharmacy Impairs Explorative Behavior and Reduces Synaptic Functions in Young Adult Mice [ Aging (Albany NY), 2020, 44187] PubMed: 32445552

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