Name: CH7057288
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8788
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S878801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.50%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.50

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre Trk receptor Inhibiteurs	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 LM22A-4

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	569.67	Formule	C₃₂H₃₁N₃O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2095616-82-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=C(O3)C(C5=C(C4=O)C=CC(=C5)NS(=O)(=O)C)(C)C)C(=O)NC(C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (175.54 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TrkA (Cell-free assay) 1.1 nM TrkC (Cell-free assay) 5.1 nM TrkB (Cell-free assay) 7.8 nM
In vitro	CH7057288 présente une activité inhibitrice sélective contre TRKA, TRKB et TRKC dans des tests de kinase acellulaires et supprime la prolifération des lignées cellulaires positives pour la fusion TRK, mais pas celle des lignées cellulaires négatives pour TRK. Ce composé supprime les voies de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) et E2F en tant que signalisation en aval de la fusion TRK.
In vivo	Une forte inhibition de la croissance tumorale in vivo est observée dans des modèles de tumeurs xénogreffes implantées sous-cutanément de cellules positives pour la fusion TRK. De plus, dans un modèle d'implantation intracrânienne mimant les métastases cérébrales, ce composé induit significativement la régression tumorale et améliore la survie sans événement. Il induit une puissante inhibition de la croissance tumorale contre les trois modèles, avec une régression tumorale remarquable dans CUTO-3 et MO-91. Ce produit chimique présente une exposition dose-dépendante. En raison d'une demi-vie terminale relativement courte (3 à 5 heures), la concentration plasmatique 24 heures après la dose a chuté à environ quelques dixièmes à un centième du Tmax.
Références	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/early/2018/09/21/1535-7163.MCT-17-1180

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CH7057288 Trk receptor inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 569.67