CGK 733 ATM/ATR inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : S713601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.95%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.95

Cibles apparentées	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre ATM/ATR Inhibiteurs	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	555.84	Formule	C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	905973-89-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (179.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ATM 200 nM ATR 200 nM
In vitro	Le CGK733 est capable de conférer une croissance robuste aux cellules sénescentes qui ont cessé de proliférer. L'activité β-galactosidase (SA–β-gal) associée à la sénescence disparaît dans les cellules traitées au CGK733. Le CGK733 montre une plus grande puissance dans l'inhibition d'ATM/ATR que le LY294002 (IC50, ~5 μM pour ATM et ATR), un pan-inhibiteur des PI3K et des PIKK. Le traitement au CGK733 (30 μM) pendant 24h provoque environ 60% de mort cellulaire dans les cellules MCF-7 sénescentes. Le CGK733 (20 μM) induit la perte de la cycline D1 via la voie de dégradation protéasomale dépendante de l'ubiquitine dans les lignées cellulaires de cancer du sein MCF-7 et T47D. Le CGK733, à des concentrations allant de 0,6 à 40 μM, inhibe la prolifération des cellules de cancer du sein MCF-7 et T47D à récepteur d'œstrogènes (ER) positif, des cellules de cancer du sein MDA-MB436 ER négatif, des cellules de cancer de la prostate LnCap et des cellules de cancer du côlon HCT116. De plus, le CGK733 supprime également la prolifération des cellules fibroblastiques embryonnaires non transformées de souris BALB/c 3T3. L'inhibition de la prolifération médiatisée par le CGK733 est dépendante de la dose et significative à des doses aussi faibles que 2,5 μM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 555.84