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Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK inhibiteur

Name: Tanzisertib Hydrochloride (CC-930)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8490
Rating: 5 (10 reviews)

N° Cat.S8490

Le Tanzisertib HCl (CC-930, JNK-930, JNKI-1) est cinétiquement compétitif avec l'ATP dans la phosphorylation dépendante de JNK du substrat protéique c-Jun et puissant contre toutes les isoformes de JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6,2 ± 0,6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) et sélectif contre les MAP kinases ERK1 et p38a avec des IC50 de 0,48 et 3,4 μM respectivement.

Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 484.9

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.43%

99.43

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre JNK Inhibiteurs	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Jurkat T cells	Function assay				Inhibition of JNK-mediated GST tagged c-Jun phosphorylation in human Jurkat T cells compound treated for 30 mins prior anisomycin stimulation measured after 40 mins by fluorescence spectrophotometry, IC50=0.2 μM	22244937
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	484.9	Formule	C₂₁H₂₃F₃N₆O₂.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2517855-91-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	JNK-930, JNKI-1			Smiles	C1CC(CCC1NC2=NC=C3C(=N2)N(C(=N3)NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)C5CCOC5)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (200.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (9.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	JNK3 (Cell-free assay) 0.006 μM JNK2 (Cell-free assay) 0.007 μM JNK1 (Cell-free assay) 0.061 μM
In vitro	Le Tanzisertib HCl (CC-930) inhibe la formation de phospho-cJun dans les PBMC humains stimulés par le phorbol-12-myristate-13-acétate et la phytohémagglutinine (IC50 = 1 μM). Il montre une sélectivité remarquable dans un panel de 240 kinases, l'EGFR étant la seule kinase non-MAP inhibée à plus de 50% à 3 μM (IC50 = 0,38 μM). Ce composé n'inhibe aucun récepteur à plus de 50% à une concentration de 10 μM dans un panel de 75 récepteurs, canaux ioniques et transporteurs de neurotransmetteurs. Il n'inhibe pas significativement les enzymes CYP P450 et est métabolisé par CYP 3A4 et 2D6.
In vivo	Dans le modèle PK-PD aigu de production de TNFα induite par le LPS chez le rat, le Tanzisertib HCl (CC-930) inhibe la production de TNFα de 23% et 77% à des doses orales de 10 et 30 mg/kg respectivement. Il est bien toléré et l'exposition est proportionnelle à la dose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22244937/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01466725	Terminated	Discoid Lupus	Celgene	November 1 2011	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):