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L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) inhibiteur

N° Cat.S9728

Le BSO est un inhibiteur perméable aux cellules, puissant, à action rapide et irréversible de la g-glutamylcystéine synthétase (γ-glutamylcystéine synthétase, γ-GCS) et diminue les niveaux de glutathion cellulaire. Les IC50 du BSO sur les échantillons de mélanome, de sein et de tumeur ovarienne sont respectivement de 1,9 μM, 8,6 μM et 29 μM.
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO)  inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 222.31

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 222.31 Formule

C8H18N2O3S

Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 83730-53-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes L-Buthionine sulfoximine, l-BSO Smiles CCCC[S](=N)(=O)CCC(N)C(O)=O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 44 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro

BSO (L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine) a amélioré de manière synergique l'activité du BCNU contre les lignées cellulaires de mélanome et les tumeurs humaines. Le traitement avec ce composé (50 μM) pendant 48 heures entraîne une diminution de 95% des niveaux de GSH dans les lignées cellulaires de mélanome ZAZ et M14, et une diminution de 60% de l'activité enzymatique de la GST. Les niveaux de protéines et d'ARNm de la GST-μ sont significativement réduits dans les deux lignées cellulaires. L'expression de la GST-π n'est pas affectée. Cette amélioration chimique de l'action de l'agent alkylant peut être liée en partie à la régulation négative de la GST.

In vivo

LButhionine-S,R-sulfoximine (L-S,R-BSO) inhibe substantiellement la production de GSH à un degré plus élevé et provoque une toxicité plus importante chez les cobayes que chez les souris, ce qui implique que les souris pourraient avoir un mécanisme de protection supplémentaire contre les lésions dues au stress oxydatif. En effet, l'administration de ce composé aux souris inhibe la production de GSH tissulaire tout en augmentant les niveaux d'ascorbate. Ce produit chimique augmente également les niveaux d'ascorbate tissulaire chez les souris nourries avec un régime sans ascorbate et sans déhydroascorbate, suggérant l'activation de la synthèse d'ascorbate, ce qui est en outre confirmé par une excrétion urinaire accrue d'ascorbate.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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