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AZ10606120 dihydrochloride P2 Receptor antagoniste

Name: AZ10606120 dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3520
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S3520

Le dichlorhydrate d'AZ10606120 (2HCl) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur P2X7 (P2X7R) avec une IC50 d'environ 10 nM. Ce composé présente des effets antidépresseurs et réduit la croissance tumorale. Ce produit n'est pas soluble dans une solution de PBS. Veuillez ne pas le dissoudre dans du PBS pour l'administration.

AZ10606120 dihydrochloride P2 Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 495.48

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S352001 DMSO]99 mg/mL]false]Water]17 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.11%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.11

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre P2 Receptor Inhibiteurs	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	495.48	Formule	C₂₅H₃₆Cl₂N₄O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	607378-18-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AZ10606120 2HCl			Smiles	Cl.Cl.OCCNCCNC1=NC2=C(C=C1)C(=CC=C2)NC(=O)CC34CC5CC(CC(C5)C3)C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 17 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	P2X7R (Cell-free assay) 10 nM
In vitro	Le dichlorhydrate d'AZ10606120, un antagoniste du P2X7R, réduit significativement le nombre de cellules tumorales dans les cellules U251 et les échantillons de gliome humain, et inhibe également plus efficacement la prolifération tumorale dans les cellules U251 par rapport à l'agent chimiothérapeutique conventionnel, le témozolomide.
In vivo	Le dichlorhydrate d'AZ10606120, l'inhibiteur allostérique du P2X7R, a des effets anti-prolifératifs in vivo, en réduisant le nombre/l'activité des cellules étoilées pancréatiques (PSCs) et le dépôt de collagène.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28389651/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7524927/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5095874/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):