A-438079 Hydrochloride P2 Receptor antagoniste | CAS 899431-18-6

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre P2 Receptor Inhibiteurs	A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM
human 1321N1 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM
human THP1 cells	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM
HEK cells	Function assay	Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	342.61	Formule	C₁₃H₁₀Cl₃N₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	899431-18-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (198.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (87.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	P2X7 (in 1321N1 cells) 6.9(pIC50)
In vitro	Dans les cellules 1321N1 exprimant de manière stable les récepteurs P2X₇ de rat, A-438079 bloque les changements évoqués par le BzATP (10 μM) dans les concentrations intracellulaires de calcium avec une IC50 de 321 nM. A-438079 est également sélectif pour le récepteur P2X7, à des concentrations allant jusqu'à 100 μM.
In vivo	L'injection intrapéritonéale d'A-438079 (5 et 15 mg/kg) 60 min après le déclenchement des crises réduit la gravité des crises et la mort neuronale dans l'hippocampe. A-438079 prévient partiellement mais significativement la déplétion des réserves de DA striatale induite par le 6-OHDA. Le prétraitement avec A-438079 réduit les scores de comportement nociceptif dans le modèle HC. A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) réduit l'activité évoquée nocive et non nocive de différentes classes de neurones spinaux chez les rats neuropathiques. A-438079 (100 et 300 μmol/kg, i.p.) augmente significativement les seuils de retrait dans les modèles SNL et CCI.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-438079 Hydrochloride Antagoniste du récepteur P2X

Structure chimique

Poids moléculaire: 342.61

Contrôle qualité

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Informations chimiques, stockage et stabilité

Solubilité

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme daction

Support technique

A-438079 Hydrochloride Antagoniste du r&eacute;cepteur P2X

Structure chimique

Poids moléculaire: 342.61

Contrôle qualité

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Informations chimiques, stockage et stabilité

Solubilité

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme daction

Support technique

A-438079 Hydrochloride Antagoniste du récepteur P2X