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Voriconazole P450 (e.g. CYP17) chimique

Name: Voriconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1442
Rating: 5 (30 reviews)

N° Cat.S1442

Voriconazole est un nouveau dérivé de triazole similaire au fluconazole et à l'itraconazole qui agit en inhibant la synthèse d'ergostérol médiée par la 14-alpha-stérol déméthylase dépendante du cytochrome P-450 Fungal.

Voriconazole P450 (e.g. CYP17) chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 349.31

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	349.31	Formule	C₁₆H₁₄F₃N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	137234-62-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	UK-109496			Smiles	CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 70 mg/mL (200.39 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	P450
In vitro	Voriconazole est actif contre certains Fungal filamenteux et dimorphes opportunistes (moisissures) et levures. Les activités in vitro de ce composé sont supérieures ou similaires à celles de l'itraconazole et de l'amphotéricine B pour la plupart des moisissures testées, à l'exception de R. arrhizus et S. schenckii. Il inhibe 95% des isolats à ≤1 μg/ml contre 448 isolats cliniques de moisissures récents.
In vivo	Voriconazole est significativement plus efficace que l'itraconazole pour réduire le contenu d'Aspergillus dans les poumons de cobayes immunodéprimés atteints d'aspergillose pulmonaire. Ce composé s'est également avéré efficace chez les cobayes atteints d'infections pulmonaires ou intracrâniennes expérimentales causées par C. neoformans. Ce composé (5 mg/kg/jour, i.p.) combiné à l'amphotéricine B (1.25 mg/kg/jour, i.p.) réduit significativement les dénombrements de colonies dans les tissus de cobayes sélectionnés par rapport à ceux des tissus des contrôles. Il (5 mg/kg/jour, i.p.) combiné à l'amphotéricine B (1.25 mg/kg/jour, i.p.) entraîne également une réduction des dénombrements de colonies dans les tissus par rapport à ceux des tissus de cobayes traités avec de l'acétate de caspofungine (la différence n'est pas statistiquement significative) et améliore les temps de survie, mais ne stérilise pas les tissus. Ce produit chimique (5 mg/kg/jour, i.p.) combiné à l'acétate de caspofungine (CAS) à l'une ou l'autre dose réduit les dénombrements de colonies dans les tissus de 1 000 fois par rapport à ceux des contrôles et sont les seuls régimes qui réduisent significativement le nombre de cultures positives.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9431946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904365/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121933/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04865419	Terminated	Haematological Malignancies	AstraZeneca	June 11 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04824417	Active not recruiting	Chronic Pulmonary Aspergillosis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PGIMER	March 1 2021	Phase 3
NCT04229303	Completed	Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis	Zambon SpA	February 11 2020	Phase 1
NCT04743544	Unknown status	Adverse Drug Reactions	Dokuz Eylul University\|University of Liverpool	November 1 2019	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
I am trying to use it in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?

Réponse :
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):