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Orteronel P450 (e.g. CYP17) inhibiteur

Name: Orteronel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1195
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S1195

Orteronel (TAK-700) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la 17,20-lyase humaine avec une IC50 de 38 nM, présentant une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres CYP (par exemple, 11-hydroxylase et CYP3A4). Ce composé est un inhibiteur de la biosynthèse de l'Androgen Receptor. Phase 3.

Orteronel P450 (e.g. CYP17) inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 307.35

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.16%

99.16

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	307.35	Formule	C₁₈H₁₇N₃O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	426219-18-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TAK-700			Smiles	CNC(=O)C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3(CCN4C3=CN=C4)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (32.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	17,20-lyase (Human) 38 nM 17,20-lyase (Rat) 54 nM
In vitro	In vitro, le TAK-700 montre une activité inhibitrice puissante contre la stéroïde 17,20-lyase de rat et humaine avec une IC50 de 54 nM et 38 nM, respectivement. Tandis que d'autres isoformes du CYP, y compris la 11-hydroxylase et le CYP3A4, ne sont pas significativement affectées par ce composé. Dans les microsomes exprimant les isoformes du CYP humain, cette substance chimique présente des effets inhibiteurs plus importants sur la 17,20-lyase avec une IC50 de 19 nM par rapport aux autres isoformes du CYP. Ce composé montre une activité inhibitrice contre la 17,20-lyase et la 17-hydroxylase de singe avec une IC50 de 27 nM et 38 nM, respectivement. Dans les cellules surrénales de singe, cette substance chimique inhibe la production stimulée par l'ACTH de DHEA et d'androstenedione avec une IC50 de 110 nM et 130 nM, respectivement. De plus, ce composé inhibe également puissamment la production de DHEA dans les cellules de la lignée tumorale corticosurrénalienne humaine H295R avec une IC50 de 37 nM.
In vivo	Chez les singes cynomolgus, un traitement oral d'Orteronel (TAK-700) à une dose de 1 mg/kg réduit notablement les niveaux sériques de testostérone et de déhydroépiandrostérone (DHEA). Le traitement oral de ce composé à une dose de 1 mg/kg entraîne des paramètres pharmacocinétiques favorables avec une T_max, C_max, t_1/2 et AUC_{0-24 heures} de 1,7 heures, 0,147 μg/mL, 3,8 heures et 0,727 μg h/mL, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01808040	Completed	Post Menopausal Hormone Receptor Positive Breast Cancer	University of Wisconsin Madison\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	November 2012	Phase 1
NCT01666314	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	August 20 2012	Phase 1\|Phase 2
NCT01549951	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01084655	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	July 2010	Phase 1\|Phase 2
NCT01046916	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.	May 2010	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):