Name: Trilostane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1404
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
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97

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	329.43	Formule	C₂₀H₂₇NO₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	13647-35-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	WIN 24540			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (197.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
In vitro	Le Trilostane et le 4-Hydroxy tamoxifène (OHT) affectent tous deux la transcription des gènes impliqués dans la régulation du cycle cellulaire, l'adhésion cellulaire et la formation de la matrice. Cependant, seulement 12,5 % de ce composé a régulé à la baisse les gènes et 9,2 % des gènes régulés à la hausse sont similairement régulés par l'OHT dans les cellules MCF-7.
In vivo	Le traitement au Trilostane entraîne une diminution significative des concentrations plasmatiques de cortisol basal chez les chiens. Le traitement par ce composé entraîne une diminution insignifiante de la concentration plasmatique d'aldostérone (PAC), mais l'activité plasmatique médiane de la rénine (PRA) au moment où la posologie de Trilostane est considérée comme optimale (265 fmol/L/s, intervalle 70-3280 fmol/L/s ; n=18) est significativement plus élevée qu'avant le traitement (115 fmol/L/s, intervalle 15-1330 fmol/L/s). Il affecte à la fois les axes hypothalamo-hypophyso-surrénalien et rénine-aldostérone. Ce composé bloque efficacement l'augmentation de la pression artérielle systolique et inverse l'hypertension produite par l'ingestion de solution saline à 0,9 % chez le rat Dahlsalt-sensible. Il est également efficace chez les rats femelles et mâles. Il réduit les signes cliniques et améliore les résultats des tests endocriniens chez tous les chats, mais les besoins en insuline ne changent pas et tous continuent de présenter certains signes d'hypercortisolémie. Il entraîne une réduction des concentrations sériques de cortisol et d'aldostérone chez les chiens atteints de PDH, bien que la diminution de la concentration sérique d'aldostérone soit plus faible que celle de la concentration sérique de cortisol.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00181597	Completed	Prostate Cancer\|Prostate Adenocarcinoma	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	March 2004	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trilostane Dehydrogenase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 329.43