Trilostane

N° de catalogueS1404 Lot:S140401

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Données techniques

Formule

C20H27NO3
Poids moléculaire 329.43 N° CAS 13647-35-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Trilostane (WIN 24540) est un inhibiteur de la 3β-hydroxystéroïde dehydrogenase utilisé dans le traitement du syndrome de Cushing.
Cibles
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
In vitro Le Trilostane et le 4-Hydroxy tamoxifène (OHT) affectent tous deux la transcription des gènes impliqués dans la régulation du cycle cellulaire, l'adhésion cellulaire et la formation de la matrice. Cependant, seulement 12,5 % de ce composé a régulé à la baisse les gènes et 9,2 % des gènes régulés à la hausse sont similairement régulés par l'OHT dans les cellules MCF-7.
In Vivo Le traitement au Trilostane entraîne une diminution significative des concentrations plasmatiques de cortisol basal chez les chiens. Le traitement par ce composé entraîne une diminution insignifiante de la concentration plasmatique d'aldostérone (PAC), mais l'activité plasmatique médiane de la rénine (PRA) au moment où la posologie de Trilostane est considérée comme optimale (265 fmol/L/s, intervalle 70-3280 fmol/L/s ; n=18) est significativement plus élevée qu'avant le traitement (115 fmol/L/s, intervalle 15-1330 fmol/L/s). Il affecte à la fois les axes hypothalamo-hypophyso-surrénalien et rénine-aldostérone. Ce composé bloque efficacement l'augmentation de la pression artérielle systolique et inverse l'hypertension produite par l'ingestion de solution saline à 0,9 % chez le rat Dahlsalt-sensible. Il est également efficace chez les rats femelles et mâles. Il réduit les signes cliniques et améliore les résultats des tests endocriniens chez tous les chats, mais les besoins en insuline ne changent pas et tous continuent de présenter certains signes d'hypercortisolémie. Il entraîne une réduction des concentrations sériques de cortisol et d'aldostérone chez les chiens atteints de PDH, bien que la diminution de la concentration sérique d'aldostérone soit plus faible que celle de la concentration sérique de cortisol.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

Validation du produit par le client

Long-time incubations. Spine number in calbindin-labeled PC (red, 7 div) in controls (a), after MLTI (b), MLTI combined with AG205 (c), and MLTI plus trilostane (d); 4d 4 days. Analysis of PC spine number in cell cultures treated with mifepristone in combination with progesterone, AG205, and trilostane at different developmental ages.

Données de [ Cell Mol Life Sci , 2014 , 71(9), 1723-40 ]

In Senegalese sole both recombinant gonadotropins stimulate testosterone and 11-KT production in vitro. The amounts of testosterone and 11-KT were measured in incubation media after 24 h of exposure of testis explants at stage I–II or III to 100 ng/ml of rFsh and rLh, in the presence or absence of 5 uM of inhibitors of the cAMP/PKA pathway (MDL and H-89 respectively) and Hsd-3β (TRIL). Values (mean±S.E.M.) are from three independent experiments on three different males, each with three replicates per condition. Asterisks denote significant differences (P<0.01) with respect to the groups treated with the inhibitors, or as indicated.

Données de [ J Mol Endocrinol , 2014 , 53(2), 175-90 ]

<p>Effects of inhibitors of adenylyl cyclase (MDL-12330A; MDL), PKA (H-89), or 3b -Hsd (TRIL) on gonadotropin-stimulated androgen release by Senegalese sole testicular explants. Amounts of T ( A) and 11-KT (B) measured in incubation media after 24 h of exposure to 250 ng/ml rFsh or rLh, and in combination with 1 or 5 lM MDL-12330A, H-89, or TRIL. Values (mean 6 SEM) represent compiled data from two experiments on two different males, each with three replicates per condition.</p>

Données de [ Biol Reprod , 2012 , 87, 35 ]

Hepatocytes were pre-treated with vehicle or 10 μM Trilostane for 1 h, followed by the addition of 100 μM DHEA for 24 h. Triglyceride content was determined using commercial kits; samples were stained with Oil Red O and photomicrographs were taken to determine the accumulation of lipid droplets, and protein expression of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCαwas determined by western blot. E: Immunoblot of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCα expression; F: p-AMPK/AMPK protein expression; G: p-ACC/ACC protein expression. Values represent mean ± SE. **P < 0.01 and *P < 0.05, compared to the respective control group.

Données de [ , , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638 ]

De Selleck Trilostane A été cité par 9 Publications

An injectable phosphocreatine-grafted hydrogel incorporating hierarchically structured teriparatide/SrZnP-functionalized Zn-Cu particles for osteogenesis-angiogenesis coupling and osteoporotic bone regeneration [ Mater Today Bio, 2025, 35:102272] PubMed: 40994624
Trilostane, a 3β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor, suppresses growth of hepatocellular carcinoma and enhances anti-cancer effects of sorafenib [ Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01132-3] PubMed: 34031786
Dehydroepiandrosterone Prevents H2O2-Induced BRL-3A Cell Oxidative Damage through Activation of PI3K/Akt Pathways rather than MAPK Pathways. [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 10.1155/2019/2985956] PubMed: 31182991
Dehydroepiandrosterone reduces accumulation of lipid droplets in primary chicken hepatocytes by biotransformation mediated via the cAMP/PKA-ERK1/2 signaling pathway [Li L Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638] PubMed: 29571766
The Adrenal Lipid Droplet is a New Site for Steroid Hormone Metabolism [Yu J Proteomics, 2018, 18(23):e1800136] PubMed: 30358111
Gonadotropin-Activated Androgen-Dependent and Independent Pathways Regulate Aquaporin Expression during Teleost (Sparus aurata) Spermatogenesis. [Boj M, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142512] PubMed: 26575371
Long-term incubation with mifepristone (MLTI) increases the spine density in developing Purkinje cells: new insights into progesterone receptor mechanisms. [Wessel L, et al. Cell Mol Life Sci, 2014, 71(9):1723-40] PubMed: 23982753
Fsh and Lh direct conserved and specific pathways during flatfish semicystic spermatogenesis [Chauvigne F et al. J Mol Endocrinol, 2014, 53(2):175-90] PubMed: 25024405
Follicle-Stimulating Hormone and Luteinizing Hormone Mediate the Androgenic Pathway in Leydig Cells of an Evolutionary Advanced Teleost. [Chauvigné F, et al. Biol Reprod, 2012, 87(2):35] PubMed: 22649073

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