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Rosiglitazone maleate PPAR agoniste

Name: Rosiglitazone maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2505
Rating: 5 (24 reviews)

N° Cat.S2505

Le Rosiglitazone maleate, un membre de la classe des thiazolidinediones des agents antihyperglycémiques, est un agoniste sélectif de haute affinité du récepteur-γ activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ) avec une IC50 de 42 nM. Ce composé module également les TRP channels et induit l'autophagy. Il prévient la ferroptosis.

Rosiglitazone maleate PPAR agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 473.5

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PPAR Inhibiteurs	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
HepG2 cells	Function assay				Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	473.5	Formule	C₁₈H₁₉N₃O₃S.C₄H₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	155141-29-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BRL-49653C, BRL-49653			Smiles	CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (198.52 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 6 mg/mL (超声加热五分钟，60℃)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.190mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis PPARγ 42 nM
In vitro	Le Rosiglitazone est un agent sensibilisateur à l'insuline de la classe des thiazolidinediones des médicaments antihyperglycémiques oraux. Ce composé présente une activité sensibilisatrice à l'insuline 60 à 200 fois plus élevée que celle de la troglitazone, de l'englitazone ou de la pioglitazone dans des modèles rongeurs de résistance à l'insuline. Il réduit l'hyperglycémie en améliorant la sensibilité à l'insuline dans le tissu adipeux, le foie et le tissu musculaire squelettique. Une telle sensibilisation à l'insuline peut être en partie attribuable aux effets de cet agent sur l'expression des molécules impliquées dans la cascade de signalisation de l'insuline. Dans le tissu adipeux, la stimulation du PPARγ médiatisée par ce composé favorise la différenciation des adipocytes. Il peut également favoriser l'absorption des acides gras libres dans le tissu adipeux, réduisant ainsi les niveaux systémiques d'acides gras libres. La sensibilité à l'insuline du foie et des tissus périphériques peut être modulée indirectement par les changements médiatisés par cet agent dans les niveaux d'acides gras ou de facteurs dérivés des adipocytes, tels que l'adiponectine et le TNFα. Il peut également être impliqué dans la modulation de l'expression des récepteurs de l'adiponectine dans certains tissus, ce qui peut être pertinent pour certains aspects de la sensibilisation à l'insuline.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02737709	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Sun Yat-sen University	March 2016	Phase 2
NCT01402076	Completed	Healthy Volunteers	Vanda Pharmaceuticals	August 2011	Phase 1
NCT01415128	Completed	Erectile Dysfunction	VIVUS LLC	April 2010	Phase 1
NCT01100619	Completed	Papillary Thyroid Cancer\|Follicular Thyroid Cancer\|Huerthle Cell Thyroid Cancer\|Renal Cell Carcinoma	Exelixis	April 2010	Phase 1
NCT01376063	Completed	Healthy Adult Subjects	FibroGen	March 2010	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):