Name: Mycophenolate mofetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1501
Rating: 5 (13 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	433.49	Formule	C₂₃H₃₁NO₇	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	128794-94-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF			Smiles	CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (13.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Inosine monophosphate dehydrogenase II (Cell-free assay) 27 nM Inosine monophosphate dehydrogenase I (Cell-free assay) 39 nM
In vitro	Mycophenolate mofetil est un promédicament ester de l'acide mycophénolique (MPA), un immunosuppresseur actif. Ce dernier présente une activité inhibitrice non compétitive, sélective et réversible contre l'inosine monophosphate déshydrogénase de type I/II avec des IC50 de 39 nM et 27 nM, respectivement. De plus, le MPA produit également une inhibition concentration-dépendante de la prolifération des lymphocytes T stimulés par la ConA, des lymphocytes B stimulés par le LPS et des lymphocytes T spécifiques aux alloantigènes avec des IC50 de 100 nM, 120 nM et 51 nM, respectivement. Ce composé à une concentration élevée de 10 μg/mL induit une forte Apoptosis dans les cultures de cellules microgliales et augmente le nombre de cellules apoptotiques immunoreactives à la caspase-3 activée. De plus, il (1 μg/mL) inhibe fortement la prolifération des cellules microgliales et des astrocytes. Une étude récente montre que cette substance chimique atténue significativement l'étendue de la mort des cellules neuronales des cultures de tranches hippocampiques organotypiques après une lésion neuronale de manière dépendante du temps.
Kinase Assay	Activité enzymatique des IMP dehydrogenase de type I et II
Kinase Assay	Les IMP dehydrogenase de type I et II sont purifiées à partir d'E. coli exprimant les enzymes humaines. Le test est effectué à l'aide d'une plaque à 96 puits à fond plat, transparente aux UV. Le mélange réactionnel final de 200 μL contenait 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT et 40 nM d'IMP dehydrogenase de type I ou de type II. La réaction est initiée par l'ajout de 400 μM NAD et 400 μM IMP, suivi d'une incubation à 37 °C pendant 2,5 heures. La vitesse de réaction de la conversion du NAD en NADH est ensuite mesurée en fonction de l'augmentation de l'absorbance à 340 nm. Les tests sont également effectués en présence de 50 % de sérum humain pour estimer la liaison aux protéines sériques par différents inhibiteurs d'IMP dehydrogenase.
In vivo	Dans un modèle de transplantation cardiaque hétérotopique de rat ACI-à-Lewis, le traitement avec Mycophenolate mofetil à des doses de 20 mg/kg et 40 mg/kg conduit à une prolongation de la survie du greffon, avec un temps de survie médian (MST) de 14,5 jours et 18,5 jours, respectivement. Dans un modèle murin de sclérodermie induite par la bléomycine (BLM), ce composé réduit l'infiltration de cellules inflammatoires, la teneur en hydroxyproline tissulaire et l'épaisseur dermique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19840872/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20609108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22182434/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05120570	Recruiting	Acute Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Myeloproliferative Neoplasm\|Lymphoma	Masonic Cancer Center University of Minnesota	March 17 2022	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mycophenolate mofetil Dehydrogenase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 433.49