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Manidipine Calcium Channel inhibiteur

N° Cat.S2481

Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) est un inhibiteur des calcium channel (type dihydropyridine) utilisé cliniquement comme antihypertenseur.
Manidipine Calcium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 610.7

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.64%
99.64

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 610.7 Formule

C35H38N4O6

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 89226-50-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes CV-4093,(±)-Manidipine Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 122 mg/mL (199.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
2.6 nM
In vitro

La Manidipine, un bloqueur des canaux Ca(2+), à des concentrations qui abaissent la pression artérielle élevée, module les taux de transcription des gènes des cytokines dans les cellules mésangiales humaines stimulées par l'isomère BB du facteur de croissance dérivé des plaquettes. Ce composé inhibe l'augmentation du [Ca2+]i induite par l'ET-1 en réduisant les augmentations transitoires et soutenues du Ca2+ dans les cellules A7r5 et les cellules mésangiales glomérulaires (MC). Il (10(-5) mol/L) potentialise l'expression de c-fos et c-jun induite par l'ET-1 dans les cellules A7r5. Cette substance chimique est un puissant inhibiteur de la signalisation du [Ca2+]i induite par l'ET-1 et qu'elle a de multiples effets sur la signalisation induite par l'ET-1, y compris la potentialisation de la réponse génique immédiate précoce.

In vivo

La Manidipine réduit la pression artérielle systolique avec une légère augmentation réflexe sympathique de la fréquence cardiaque, et augmente les nitrites/nitrates plasmatiques dans le cœur de rat perfusé après un dommage d'ischémie-reperfusion. Ce composé, combiné à la Simvastatine, réduit la créatine kinase, la lactate déshydrogénase et le facteur de nécrose tumorale alpha, et améliore le 6-céto-PGF(1alpha) pendant la reperfusion. Cette substance chimique prévient l'hypertrophie ventriculaire gauche induite par l'isoprotérénol et l'expression de l'ARNm de l'ANP, des collagènes de types I et III, et de la fibronectine chez les rats atteints d'hypertrophie cardiaque induite par l'isoprotérénol. Elle augmente le débit sanguin rénal (DSR) en dilatant les artérioles afférentes et améliore l'hypertension glomérulaire en dilatant les artérioles efférentes chez les rats hypertendus.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9559417/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282591/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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