Name: Amprenavir (VX-478)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1639
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Autre HIV Protease Inhibiteurs	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	505.63	Formule	C₂₅H₃₅N₃O₆S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	161814-49-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	141W94, VX-478, KVX-478			Smiles	CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 101 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (59.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PXR HIV protease 14.6 ng/mL
In vitro	L'amprenavir (VX-478) favorise les interactions spécifiques entre le récepteur nucléaire pregnane X receptor (PXR) et les coactivateurs SRC-1 et PBP. Il est ancré dans la structure cristalline à haute résolution du PXR humain en complexe avec le SR12813. Ce composé occupe les quatre sous-poches, et son groupe hydroxyle forme une liaison hydrogène avec la Ser247, située dans la région de connexion du PXR, pour aider à positionner le médicament dans l'orientation optimale à l'intérieur du récepteur. Il forme des contacts directs avec un résidu sur l'αAF de la surface de la fonction d'activation-2 (AF-2) du PXR, la Phe429, ce qui pourrait stabiliser la conformation AF-2 active du récepteur et contribuer à l'activité agoniste sur le PXR. Il induit l'expression de gènes cibles PXR bona fide impliqués dans le métabolisme de phase I (CYP3A4), de phase II (UGT1A1) et de phase III (MDR1) dans les cellules HepaRG et les cellules LS180.
In vivo	L'amprenavir (VX-478) augmente les fractions de cholestérol LDL athérogènes chez les souris WT, mais pas chez les souris PXR−/−. Il stimule l'expression de gènes cibles PXR connus, y compris CYP3A11, la glutathion transférase A1 et MDR1a, dans l'intestin des souris WT mais pas chez les souris PXR−/−. Cette activation du PXR médiatisée par le composé stimule l'expression de LipF et de LipA dans l'intestin des souris WT, mais pas chez les souris PXR−/−, indiquant un rôle possible du PXR intestinal dans la médiation de la dégradation et de l'absorption des lipides alimentaires chez les mammifères.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23519392/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01209065	Completed	Infections Human Immunodeficiency Virus and Herpesviridae	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	September 2010	Phase 1
NCT00817765	Completed	HIV Infection\|Fungal Infection	Radboud University Medical Center\|GlaxoSmithKline	January 2009	Phase 1
NCT00802074	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	December 2008	Not Applicable
NCT00764465	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	October 2008	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amprenavir (VX-478) HIV Protease inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 505.63