Name: Amlodipine Besylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1813
Rating: 5 (4 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	567.05	Formule	C₂₀H₂₅ClN₂O₅.C₆H₆O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	111470-99-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 113 mg/mL (199.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel 1.9 nM
In vitro	L'Amlodipine besylate réduit les déclins de p85aPI3K, d'Akt phosphorylé, de GSK-3β phosphorylé, du facteur de transcription de choc thermique-1 et de Bcl-2 induits par H(2)O(2), ainsi que les augmentations de la cyclooxygénase-2, du cytochrome c cytosolique, de la caspase 9 clivée et de la caspase 3 clivée dans les cellules neuronales. L'amlodipine réduit significativement la pression artérielle systolique (PAS), l'hypertrophie aortique, la dysfonction endothéliale, l'expression de LOX-1, la production d'O(2)(-) et d'ONOO(-) aortique, et les niveaux plasmatiques de 8-F(2)alpha-isoprostane libre chez les rats perfusés par Ang II. L'amlodipine provoque une relaxation médiatisée par le NO et un décalage vers la gauche de la courbe concentration-relaxation à la bradykinine dans les artères coronaires porcines isolées, pré-contractées et à endothélium intact. L'amlodipine augmente la production de NO par les cellules endothéliales natives, comme détecté par spectroscopie de résonance paramagnétique électronique, et stimule une augmentation de 8 fois des niveaux de GMP cyclique dans les cellules endothéliales cultivées. L'amlodipine provoque la relaxation médiatisée par le NO des anneaux aortiques de rat, qui n'expriment pas le récepteur B2. L'amlodipine atténue de manière temps-dépendante la phosphorylation de la protéine kinase C (PKC) dans les cellules endothéliales, avec une cinétique similaire aux changements de phosphorylation de l'eNOS, et prévient l'activation de la PKC induite par le phorbol-12-myristate-13-acétate.
In vivo	L'amlodipine besylate diminue significativement les mesures indirectes moyennes de la pression artérielle systolique de 198 mmHg à 155 mmHg chez les chats. L'amlodipine besylate semble être un traitement oral sûr et efficace pour l'hypertension systémique chez les chats lorsqu'il est utilisé de manière chronique une fois par jour comme agent unique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21988238/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amlodipine Besylate Calcium Channel inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 567.05