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AMG-208 c-Met inhibiteur

N° Cat.S1316

AMG 208 est un double inhibiteur très sélectif de c-Met et RON avec un IC50 de 9 nM pour c-Met.
AMG-208 c-Met inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.4

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 383.4 Formule

C22H17N5O2

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1002304-34-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
c-Met
9 nM
In vitro
AMG-208 montre une puissante inhibition de l'activité de la kinase c-Met avec un IC50 de 9 nM dans un essai sans cellules. En outre, le traitement avec ce composé entraîne également l'inhibition de la phosphorylation de c-Met médiée par HGF dans les cellules PC3 avec un IC50 de 46 nM. L'incubation de ce produit chimique avec des microsomes hépatiques de rat et humains en présence de NADPH produit qualitativement des produits d'oxydation du C6-phénylarène comme principaux métabolites. La pré-incubation de ce composé avec des microsomes hépatiques humains pendant 30 minutes montre une puissante inhibition dépendante du temps de l'activité métabolique du CYP3A4 avec un IC50 de 4,1 μM, ce qui représente une diminution d'un facteur huit par rapport à l'IC50 (32 μM) sans pré-incubation. Ce composé est identifié comme un double inhibiteur sélectif de c-MET et RON.
In vivo
Chez les rats Sprague-Dawley mâles, l'AMG-208 (0,5 mg/kg i.v.) montre une biodisponibilité élevée avec un Cl de 0,37 L/h/kg, un Vss de 0,38 L/kg et un T1/2 de 1 heure, tandis que ce composé (2 mg/kg i.v.) montre une biodisponibilité avec une AUC0→∞ de 2517 ng·h/mL et un F de 43 %, respectivement.
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00813384 Completed
Cancer|Oncology|Tumors|Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Oncology Patients
Amgen
 December 2008 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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