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(-)-Huperzine A (HupA) AChR inhibiteur

Name: (-)-Huperzine A (HupA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2251
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S2251

La (-)-Huperzine A est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et réversible de l'acétylcholinestérase (AChE) avec un K_i de 7 nM, présentant une sélectivité 200 fois plus élevée pour l'AChE G4 que pour l'AChE G1. Elle agit également comme un antagoniste du récepteur NMDA. Phase 4.

(-)-Huperzine A (HupA) AChR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 242.32

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Contrôle qualité

Lot : S225101 5%TFA]7.54 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.19%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

98.19

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre AChR Inhibiteurs	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine Chelidonine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	242.32	Formule	C₁₅H₁₈N₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	102518-79-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC=C1C2CC3=C(C1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3

Solubilité

In vitro
Lot:

5%TFA : 7.54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (123.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Greater penetration of the blood-brain barrier, higher oral bioavailability, and longer AChE inhibition relative to tacrine, donepezil, and rivastigmine.
Targets/IC₅₀/Ki	AChE (G4 form) 7 nM(Ki)
In vitro	La (-)-Huperzine A est un nouvel alcaloïde isolé de l'herbe chinoise Huperzia serrata. La (-)-Huperzine A inhibe préférentiellement l'AChE tétramérique (forme G4). La (-)-Huperzine A est plus puissante que la tacrine, la physostigmine, la galantamine et la rivastigmine en ce qui concerne l'inhibition de l'activité de l'AChE, tandis que la HupA est l'inhibiteur de la BuChE le moins puissant parmi les inhibiteurs. La (-)-Huperzine A possède la capacité de protéger les cellules contre le peroxyde d'hydrogène, la protéine β-amyloïde, le glutamate, l'ischémie et la cytotoxicité et l'apoptose induites par la staurosporine. Ces effets protecteurs sont liés à sa capacité à atténuer le stress oxydatif, à réguler l'expression des protéines apoptotiques Bcl-2, Bax, P53 et caspase-3, à protéger les mitochondries, à réguler positivement le facteur de croissance nerveuse et ses récepteurs, et à interférer avec le métabolisme de la protéine précurseur amyloïde.
In vivo	La (-)-Huperzine A peut améliorer le déficit d'apprentissage et de mémoire chez les modèles animaux et les patients atteints de la maladie d'Alzheimer. Ses actions potentiellement bénéfiques comprennent la modification du traitement du peptide β-amyloïde, la réduction du stress oxydatif, la protection neuronale contre l'apoptose et la régulation de l'expression et de la sécrétion du facteur de croissance nerveuse (NGF) et de la signalisation du NGF. La (-)-Huperzine A inhibe significativement l'activité de l'AChE dans le cortex, l'hippocampe, le striatum, le septum médial, le bulbe rachidien, le cervelet et l'hypothalamus de rats tués 30 minutes après l'administration de (-)-Huperzine A à plusieurs niveaux de dose par rapport au contrôle saline.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445575/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17056129/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16364207/ [4] http://eresources.library.mssm.edu:2060/pubmed/18438924

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):