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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
30.000mg/ml
(123.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
La (-)-Huperzine A est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et réversible de l'acétylcholinestérase (AChE) avec un Ki de 7 nM, présentant une sélectivité 200 fois plus élevée pour l'AChE G4 que pour l'AChE G1. Elle agit également comme un antagoniste du récepteur NMDA. Phase 4.
Cibles
AChE (G4 form)
7 nM(Ki)
In vitro
La (-)-Huperzine A est un nouvel alcaloïde isolé de l'herbe chinoise Huperzia serrata. La (-)-Huperzine A inhibe préférentiellement l'AChE tétramérique (forme G4). La (-)-Huperzine A est plus puissante que la tacrine, la physostigmine, la galantamine et la rivastigmine en ce qui concerne l'inhibition de l'activité de l'AChE, tandis que la HupA est l'inhibiteur de la BuChE le moins puissant parmi les inhibiteurs. La (-)-Huperzine A possède la capacité de protéger les cellules contre le peroxyde d'hydrogène, la protéine β-amyloïde, le glutamate, l'ischémie et la cytotoxicité et l'apoptose induites par la staurosporine. Ces effets protecteurs sont liés à sa capacité à atténuer le stress oxydatif, à réguler l'expression des protéines apoptotiques Bcl-2, Bax, P53 et caspase-3, à protéger les mitochondries, à réguler positivement le facteur de croissance nerveuse et ses récepteurs, et à interférer avec le métabolisme de la protéine précurseur amyloïde.
In Vivo
La (-)-Huperzine A peut améliorer le déficit d'apprentissage et de mémoire chez les modèles animaux et les patients atteints de la maladie d'Alzheimer. Ses actions potentiellement bénéfiques comprennent la modification du traitement du peptide β-amyloïde, la réduction du stress oxydatif, la protection neuronale contre l'apoptose et la régulation de l'expression et de la sécrétion du facteur de croissance nerveuse (NGF) et de la signalisation du NGF. La (-)-Huperzine A inhibe significativement l'activité de l'AChE dans le cortex, l'hippocampe, le striatum, le septum médial, le bulbe rachidien, le cervelet et l'hypothalamus de rats tués 30 minutes après l'administration de (-)-Huperzine A à plusieurs niveaux de dose par rapport au contrôle saline.
Caractéristiques
Plus grande pénétration de la barrière hémato-encéphalique, biodisponibilité orale plus élevée et inhibition de l'AChE plus longue par rapport à la tacrine, au donépézil et à la rivastigmine.
De Selleck (-)-Huperzine A (HupA) A été cité par 1 Publication
Donepezil, a drug for Alzheimer's disease, promotes oligodendrocyte generation and remyelination.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4]
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