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Mitochondrial Metabolism Inhibiteurs | Mitochondrial Metabolism Inhibitors

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S6036 ER-000444793 ER-000444793 est un puissant inhibiteur de l'ouverture du pore de transition de perméabilité mitochondriale (mPTP) avec une IC50 de 2,8 μM.
S2592 Emapunil (AC 5216) L'Emapunil (AC-5216, protéine translocatrice de 18 kilodaltons, XBD173) est un nouveau ligand de la protéine translocatrice/récepteur mitochondrial de la benzodiazépine (MBR/TSPO). Ce composé montre une forte affinité pour les MBRs préparés à partir du cerveau entier de rat avec un Ki de 0,297 nM et un IC50 de 3,04 nM et 2,73 nM sur les cellules de gliome de rat et les cellules de gliome humain, respectivement.
E0032 Olesoxime (TRO 19622)

L'Olesoxime (TRO19622) est un nouveau composé neuroprotecteur oralement actif et pénétrant le SNC, ciblant les mitochondries.
E1888New NIM811 ((Melle-4)cyclosporin) NIM811 ((Melle-4)cyclosporine; SDZ NIM811) est un double inhibiteur administré par voie orale ciblant la transition de perméabilité mitochondriale et la cyclophiline, démontrant une forte activité antivirale in vitro contre le virus de l'hépatite C (VHC).
S3593 Rhodamine 6G Rhodamine 6G (R6G, Basic Red 1, Rhodamine 590) est un traceur fluorescent qui se lie aux mitochondries, réduisant ainsi le nombre de mitochondries intactes et inhibant l'activité métabolique mitochondriale.
E1252 MitoPQ MitoPQ (MitoParaquat), un cycleur redox ciblant les mitochondries, permet la génération sélective de superoxyde au sein des mitochondries et est un outil utile pour étudier les nombreux rôles du superoxyde mitochondrial en pathologie et en signalisation redox dans les cellules et in vivo.
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 est un inhibiteur puissant et sélectif du hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Ce composé inhibe l'activité du mitochondrial complex I, déclenchant ainsi une augmentation de ROS dépendante de la mitophagie menant à la nécroptose et à la ferroptosis. Il exerce une activité antitumorale. Phase 1.
Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
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S7009 LCL161 LCL-161, un mimétique de petite molécule second mitochondrial activator of caspase (SMAC), se lie puissamment et inhibe plusieurs IAPs (c'est-à-dire XIAP, c-IAP).
Immunity, 2025, 58(4):961-979.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
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S3296 Hispidulin L'Hispiduline (Dinatin), un ingrédient naturel actif présent dans plusieurs herbes médicinales traditionnelles chinoises, présente une activité inhibitrice contre la protéine kinase oncogène Pim-1 avec une IC50 de 2,71 μM. Ce composé induit l'apoptose par une dysfonction mitochondriale et l'inhibition de la voie de signalisation P13k/Akt dans les cellules cancéreuses HepG2. Il exerce des effets anti-ostéoporotiques et d'atténuation de la résorption osseuse via l'activation de la voie de signalisation AMPK.
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S8943 VLX600 VLX600 est un nouvel inhibiteur chélateur de fer de la phosphorylation oxydative (OXPHOS), qui potentialise l'effet des radiations dans les sphéroïdes tumoraux de manière synergique. Ce composé montre une activité cytotoxique accrue dans des conditions de privation de nutriments. Il induit l'autophagy et l'inhibition mitochondriale avec une activité antitumorale.
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S0411 BAM 15 Le BAM 15 est un nouvel agent découplant protonophore mitochondrial capable de protéger les mammifères contre les lésions aiguës d'ischémie-reperfusion rénale et les dommages aux microtubules induits par le froid. Ce composé est également un puissant activateur d'AMPK. Il atténue l'apoptosis induite par le transport dans les tissus rétiniens différenciés par iPS.
Neuroscience, 2012, 223:238-45
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (sel de potassium ATR), un glycoside diterpénoïde toxique isolé des fruits de Xanthium sibiricum (Cang'erzi), est un inhibiteur puissant et spécifique des mitochondrial ADP/ATP carriers. Ce composé inhibe les chloride channels des membranes mitochondriales du cœur de rat.
S0012 E260 E260 (Fer and FerT inhibitor E260) est un inhibiteur de Fer kinase et de FerT qui provoque sélectivement un stress métabolique dans les cellules cancéreuses en imposant un mitochondrial dysfunction et une déformation, et le déclenchement d'une autophagy consommatrice d'énergie qui diminue le niveau d'ATP cellulaire.
S9925 Imeglimin (EMD 387008) Hydrochloride

Le chlorhydrate d'Imeglimin (EMD 387008, IMEG, PXL 008, RVT-1501) est une nouvelle classe d'agents oraux hypoglycémiants. L'Imeglimin normalise la tolérance au glucose et la sensibilité à l'insuline en préservant la fonction mitochondriale du stress oxydatif et en favorisant l'oxydation des lipides dans le foie de souris HFHSD.