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Mertk Inhibiteurs | Mertk Inhibitors

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S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475) est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase avec une IC50 de 0,7 nM et 1,0 nM pour AXL et MER, respectivement. Ce composé supprime l'émergence et le maintien de cellules tolérantes aux EGFR-TKI initiaux, osimertinib ou dacomitinib, dans les cellules NSCLC mutées EGFR surexprimant AXL. Il arrête également la croissance et tue les cellules de leucémie myéloïde aiguë mutantes par duplication en tandem interne de la tyrosine kinase 3 de type FMS.
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70321
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292
S8404 S49076 S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs d'IC50 inférieures à 20 nmol/L.
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S0071 RU-301 RU-301 est un inhibiteur pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) qui bloque le site de dimérisation du récepteur Axl avec une Kd de 12 M et une IC50 de 10 M, respectivement.
E0142 XL092

XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTK, notamment MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests basés sur des cellules, respectivement.